枸櫞酸他莫昔芬口服液藥品名稱：枸櫞酸他莫昔芬口服溶液
批准文號：國藥準字H20051423
英文名稱：Tamoxifen Citrate Oral Solution
商品名：德孚伶
劑型：口服溶液劑
規格：10ml：20mg（按他莫昔芬計算）
生產企業：吉林天力泰藥業有限公司
成份
他莫昔芬。化學名稱：(Z)-2-〔對-(1，2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基〕-n-二甲基乙基胺的枸櫞酸鹽。
【性狀】白色或類白色結晶性粉末，無臭。本品在冰醋酸中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇、丙酮中微溶，在氯仿中極微溶解，在水中幾乎不溶。熔點本品的熔點(中國藥典1985年版二部附錄13頁)為143～150℃，熔融時同時分解。
藥理毒理
他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似，存在Z型和E型兩個異構體。兩者物理化學性質各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內有雌激素受體（ER），則雌激素進入腫瘤細胞內，與其結合，促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構體進入細胞內，與ER競爭結合，形成受體複合物，阻止雌激素作用的發揮，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。
藥代動力學
本品為口服，吸收迅速。口服20mg後6～7.5小時，在血中達最高濃度，T1/2：7～14小時，4天或4天后出現血中第二高峰，可能是肝腸循環引起，T1/2大於7天。其排泄較慢，主要從糞便排泄，約占4/5，尿中排泄較少，約1/5。口服後13天時仍可從糞便中檢測得到。
適應症
抗腫瘤藥，用於絕經期後晚期乳腺癌。
用法和用量
口服按他莫昔芬計算一次10～20mg，一日20～40mg。
不良反應
治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續治療可逐漸減輕。少數病人有不良反應。其中胃腸道反應：食欲不振，噁心，嘔吐，腹瀉；生殖系統：月經失調，閉經，陰道出血，外陰搔癢，子宮內膜增生，內膜息肉和內膜癌；皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫髮。骨髓：偶見白細胞和血小板減少；肝功：偶見異常；眼睛：長時間（17個月以上）大量（每天240～320mg）使用可出現視網膜病或角膜渾濁。罕見的需引起注意的不良反應：精神錯亂，肺栓塞（表現為氣短），血栓形成，無力，嗜睡。
注意事項
1.不良反應有噁心、嘔吐、腹瀉、月經失調、陰道出血、顏面潮紅、脫髮、皮疹、頭痛、眩暈、體重增加，水腫、骨痛、腫瘤處疼痛。長期大量使用可出現視力障礙，偶有白細胞和血小板減少。2.對胎兒有影響，妊娠婦女忌用。3.血象和肝腎功能異常者應慎用。4.偶有會陰部瘙癢、白帶增多。5.有時可引起高血鈣症，1～2周內發生
藥物相互作用
雌激素可影響本品治療效果；抗酸藥，西米替丁，雷尼替丁等在胃內改變pH值，使本品腸衣提前分解，對胃有刺激作用。
