替普瑞酮(戊四烯酮) (Teprenone)

【藥理與適用症】: 替普瑞酮為一種萜類物質，具有組織修復作用，特別能強化抗潰瘍作用。替普瑞酮能促進胃黏膜微粒體中糖脂質中間體的生物合成，進而加速胃黏膜及胃粘液層中主要的黏膜修復因子即高分子糖蛋白的合成，提高粘液中的磷脂質濃度，從而提高黏膜的防禦功能。替普瑞酮不影響胃的正常生理功能，如胃液分泌及胃運動功能。對鹽酸、阿司匹林及酒精所致潰瘍替普瑞酮具有細胞保護作用，而H2受體拮抗劑和抗膽鹼藥則無此作用。替普瑞酮還能改善氫化可的松引起的胃黏膜增殖區細胞繁殖能力低下，保持胃黏膜細胞增殖區的穩定性，促使損傷癒合。替普瑞酮並能提高正常大鼠胃體部與幽門間黏膜中PGE2的合成能力，改善失血應激及固定水浸應激引起的胃黏膜血流量低下。
12名健康入以交叉法口服膠囊或顆粒劑150mg，tmax為5小時，膠囊劑的Cmax為1669ng／ml，顆粒劑則為1296ng／ml，以後逐漸減少，10小時後再次達峰值，膠囊劑者為675ng／ml，顆粒劑者為604ng／ml，呈雙相性，兩種劑型生物利用度未見差異。潰瘍患者飯前30分鐘或飯後30分鐘內服用替普瑞酮150mg，其AUC比空腹服用時高30—45倍。替普瑞酮在組織中的分布濃度高於血濃度；臨床研究了替普瑞酮的胃內分布，結果證實替普瑞酮在潰瘍部位的平均濃度較周圍組織高約10倍。
主要用於胃潰瘍。
【注意事項】
1.對妊娠婦女及兒童用藥的安全性尚未確定，孕婦兒童應慎用。
2。總不良反應發生率約為2．22％，主要有便秘、腹脹、AST及ALT輕度升高、頭痛、皮疹及總膽固醇升高等。上述不良反應一般在停藥後即可消失。
【用法與用量】: 飯後30分鐘內口服，每日3次，每次1粒膠囊(50mg)或顆粒劑0．5g(含替普瑞酮50mg)。
【性狀】: 替普瑞酮為含不同幾何異構體的油狀混合物。
【包裝】: 膠囊劑：每膠囊50mg；顆粒劑：100mg／g。