英文名:Tranilast
別名:利喘貝、利喘平、去敏泰、肉桂氨茴酸、甲氧桂氨酸
藥理學:新型抗變態反應藥物,能穩定肥大細胞和嗜鹼粒細胞的細胞膜,阻止脫顆粒,從而抑制組胺和5-羥色胺等過敏介質的釋放,對支氣管哮喘、過敏性鼻炎等疾病有較好的治療作用。本品口服有效,對被動皮膚過敏反應的抑制作用在口服後30-60min發揮最大效應,240min消失,靜脈注射後5min達最大效應且藥效長達120min甚至更久。此外,本品尚能抑制局部過敏壞死反應,降低血中IgE水平、抑制抗原抗體反應、減少外周血中嗜酸粒細胞的絕對計數,調節膠原合成代謝等作用。
藥動學:口服後在胃腸道吸收迅速,2-3h到達血藥濃度峰值,廣泛分布於所有臟器、組織中,以支氣管、肺濃度最高,肝腎、小腸次之,血漿半衰期5-8.6h,至24h血藥濃度明顯降低,48h難以檢出。在肝臟代謝,主要從尿液排出,體內代謝產物有本品的四位脫甲基產物以及硫酸和葡萄糖醛酸的結合物。
適應症:主要用於異位性皮炎、蕁麻疹、皮膚瘙癢症、瘢痕疙瘩等,也可用於預防和治療支氣管哮喘、過敏性鼻炎等。
禁忌症:對本品過敏者、孕婦
注意事項:1、肝腎功不全者慎用;2、駕駛員、機械操作者、高空作業者慎用;3、本品起效較緩,對症狀發作不能迅速緩解,急性發作時應套用其它藥物;4、本品引起膀胱炎等症狀,肝功異常時常伴有外周血嗜酸白細胞增多,給藥過程中應定期複查血常規;5、長期使用激素者使用本品,應緩慢減少激素用量,不可突然停藥;6、對本品過敏者、孕婦及哺乳期婦女慎用。
不良反應:1、少見食慾缺乏、噁心、腹痛、腹瀉、胃部不適感、皮疹、過敏等反應;偶見頭痛、嗜睡、眩暈、失眠、倦怠和膀胱炎(尿頻、尿急、尿痛、血尿)症狀,ALT、AST、ALP上升,此時應停藥或減量觀察;2、罕見心悸、水腫、面色潮紅等表現,一般停藥或減量後可恢復正常。
用法用量:口服:每次0.1g,每天三次;兒童5mg/kg,分三次服。本品為預防用藥,起效慢,短期作用不明顯,一般用藥四周以上,2-3月為1個療程。
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