套用其較強的免疫抑制作用,治療各種變態反應性炎症、各種自身免疫性疾病。由於它的主要藥理作用和醋酸潑尼松(強的松)相同,因此其適應症和強的松的基本相同,主要包括:系統性紅斑狼瘡等結締組織病; 腎病綜合徵等免疫性腎臟疾病; 特發性血小板減少性紫癜等免疫性病; 醋酸潑尼松所適用的其它疾病。
【注意事項】
因服用此藥會使免疫系統受到抑制,故病人比健康人更易感染,應予以特別注意。 下列情況應慎用:心臟病或急性心力衰竭;糖尿病;憩室炎;情緒不穩定或有精神病傾向;青光眼;肝功能損害;眼單純性皰疹;高脂蛋白血症;高血症;甲狀腺功能減低;重症肌無力;骨質疏鬆;胃潰瘍、胃炎或管炎;腎功能損害或結石;結核病;凝血酶原過少。 妊娠、哺乳期婦女慎用。 兒童長期使用可抑制生長和發育,應慎用。 定期檢測血壓、體重、血糖和尿糖、血清電解質、大便潛血,並進行眼科檢查。 長期、大劑量套用時,需定期追查雙側髖關節相; 對不能排除感染(包括結核感染者)者,應合併使用有效的抗菌藥物; 長期大劑量用藥後撤藥前應進行下丘腦-垂體-腎上腺軸受抑制的檢查。
【用法與用量】
口服。初始劑量為每天4mg~48mg,具體用量可根據病種和病情遵醫囑確定。最好於每天晨8~9時將全天劑量一次服用,以最大限度地減少對患者體內下丘腦-垂體-腎上腺軸的干擾,病情控制後應按醫囑逐漸緩慢減量。部分患者需長期用維持劑量,每日為4mg~8mg。
【禁忌症】
各種細菌性感染及全身性真菌感染者禁用。 對過敏者禁用。
【兒童用藥注意事項】
曲安西龍片不適用兒童,必要時只用在短程治療。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
慎用
【老年人用藥注意事項】
慎用
【不良反應】
類同於其它糖皮質激素,如:胃腸道反應:中上腹不適,腹脹,厭食,噁心,少 數患者有可能誘發胃、十二指腸潰瘍甚至並發出血、穿孔; 內分泌、代謝異常:長期套用可誘發內分泌異常(如類固醇性糖尿病、月經不規則、兒童生長抑制);電解質紊亂;類柯興氏綜合徵:毛髮分布異常、滿月臉、水牛背、皮膚紫紋、肌肉萎縮、高血壓、低血鉀性鹼中毒;骨質疏鬆;肌無力。 神經精神異常:興奮、失眠、輕度抑鬱、嗜睡,少數可誘發頭痛、顱內壓升高、驚厥或精神失常; 眼科併發症:角膜下白內障,眼壓升高及青光眼。
【藥理】
曲安西龍片為糖皮質激素類藥物。
對免疫器官的影響:糖皮質激素可使胸腺、淋巴結和脾臟重量減輕, 體積縮小,使外周血液和骨髓中淋巴細胞迅速減少。
影響淋巴細胞的分布:小鼠套用氫化可的松後,T細胞向骨髓轉移。 在臨床亦可見到用藥後淋巴細胞重分布現象,炎症滲出物中單核-巨噬細胞明顯減少,主要由於糖皮質激素抑制了它們的轉移,並非由於細胞溶解。
對細胞免疫的作用:糖皮質激素抑制T淋巴細胞對有絲分裂原ConA、 PHA及抗原引起的增殖反應,還可抑制同種混合淋巴細胞反應。糖皮質激素抑制Tc細胞活化,抑制其細胞毒作用。
對體液免疫的作用:皮質激素對敏感動物的抗體生成有明顯的抑制作 而對人類的抗體水平影響不一致,對IgG及IgA的抑制強於IgM。有報導哮喘患者在結束皮質激素治療後,血清IgE水平有提高。
對巨噬細胞的作用:巨噬細胞對糖皮質激素最為敏感,抑制巨噬細胞 趨化作用的濃度僅為抑制中性粒細胞的1/30,並使巨噬細胞的殺菌作用能力減弱。單核細胞產生的細胞因子如白細胞介素1(IL-1)及纖維蛋白溶酶原(Plasminogen)激活因子的產生均可被皮質激素所抑制。
抗炎作用:糖皮質激素的強大抗炎作用可能是多種因素的綜合結果: 抑制花生四烯酸代謝產生前列腺素及抑制白三烯的合成; 增加血管張力和降低毛細血管通透性; 抑制吞噬細胞在炎症部位的積聚,並抑制其加工處理抗原和產生IL-1的功能; 干擾補體激活,減少炎症介質的產生; 穩定溶酶體膜,防止溶酶體酶的釋放; 抑制成纖維細胞增殖與分泌,延遲肉芽組織形成及傷口癒合時間。
【藥物代謝動力學】
糖皮質激素的口服吸收速度與其脂溶度成正比,而注射給藥的吸收速度則與其水溶性程度成正比。糖皮質激素約90%以上與血漿蛋白結合後而無生物活性,具有生物活性的不到10%。它在體內的分布並無選擇性,但炎症部位由於血流量及血管通透性增加,該處的藥物濃度可高於其它器官。糖皮質激素主要在肝臟滅活,淋巴細胞亦有氧化或還原糖皮質激素的能力。近年證明B細胞代謝糖皮質激素比T細胞更快,解釋了B細胞比T細胞對糖皮質激素更易耐受的機制。可的松在體內轉化為皮質醇產生活性,地塞米松本身即具活性。臨床常用的幾種糖皮質激素在體內半衰期各不相同,可供用藥依據。糖皮質激素有由腎排泄,在尿中游離的可的松小於2%,而90%以上是滅活的,說明在腎功能不全時不會引起血漿中活性激素水平的升高。
【拼音名】: QU'ANXILONG PIAN
【性狀】: 曲安西龍片為白色片。
【包裝規格】: 4mg
【貯藏】: 遮光,密閉保存。