曲唑酮 (Trazodone)

【藥理與適用症】: 曲唑酮是三唑吡啶類抗抑鬱藥，其抗抑鬱作用相似於三環類和MAOI，但對心血管系統毒性小，無抗膽鹼副作用，較適用於老年或伴有心血管疾病的抑鬱症病人。抗抑鬱作用機制是選擇性地阻斷5-HT的再吸收，並可有微弱的阻止去甲腎上腺素重吸收的作用，但對多巴胺、組胺和乙醯膽鹼無作用，亦不抑制腦內MAO的活像。曲唑酮還具有中樞鎮靜作用和輕微的肌肉鬆弛作用，但無抗痙攣和中樞興奮作用。曲唑酮對心臟無影響，但能引起血壓下降，此作用與劑量相關。
口服吸收良好，2小時達高峰濃度。與食物同服，可推遲其吸收，並使其吸收量降低。吸收後較多分布於肝、腎中，經肝臟代謝，其代謝產物仍有明顯的活性。曲唑酮與其代謝產物均易透過血腦屏障，但少進入胎兒體內。代謝產物最後經腎臟排出，很少以原形排出(只有1％)，腎功能損傷不影響其排泄。T1平均為4．1小時。臨床可用於治療抑鬱症，頑田性抑鬱症思者經其它抗抑鬱藥治療無效者；用曲唑酮往往有效。還可用於治療焦慮症，尤適用於治療老年性抑鬱症或伴發心臟疾患的病人。
【用法與用量】: 口服：曲唑酮應從小劑量開始，逐漸增加劑量。一般成人開始每日用50-100mg，分次服，3—4天內，每日劑量可繳加至50mg，最大劑量門診病人可達每日400mg，住院病人可達600mg。不推薦將此藥屬於18歲以下兒童和少年。老年人從每次25mg開始，每日2次，經3—5天逐漸增加疆5的，每日3次，很少超過每日200mg。
【副作用與毒性】
(1)副作用較少而輕微。最常見的不良反應是倦睡，偶見皮膚過敏、視力模糊、便秘、口乾、高血壓或低血壓、心動過速、頭暈、頭痛、腹痛、噁心、嘔吐、肌肉痛、震顫、協同動作障礙。
(2)癲癇患者、肝腎功能不良者慎用。
【包裝】: 片劑：每片50mg；100mg。