成份:
本品主要成份為普侖司特半水合物,其化學名稱為:4-氧代-8-[4-(4-苯丁氧基)-苯甲醯胺]-2-(5-四氮唑基)-4H-1-苯並吡喃半水合物。
分子式:CHNO·1/2HO
分子量:490.51
所屬類別:
化藥及生物製品>>呼吸系統藥物>>平喘藥>>白三烯受體拮抗劑
性狀:
本品內容物為類白色至淡黃色粉末。
適應症
支氣管哮喘。
規格
每粒膠囊含本品112.5mg。
用法用量
通常,成人每日450mg(4粒膠囊)分2次服,在早飯後及晚飯後口服。可根據年齡、症狀適當增減。
不良反應
少見,一般在0.1%~5%以下。
(1)過敏:有時可見皮疹、瘙癢等。應停藥並行適當處置。
(2)有時可有噯氣、嘔吐、腹痛、胃部不適、腹瀉、便秘等。
(3)有時出現GOT、GPT、膽紅素升高。
(4)其它:有時可見胸部絞窄感、失眠、發熱、蛋白尿等。
禁忌
老年人生理機能降低,應減量。小兒套用本品尚無經驗。
本品對妊娠的安全性尚未確定,妊娠或可能妊娠的婦女只有套用本品的益處大於可能發生的危險性時,才可套用。
藥理毒理
本品可選擇性地結合併拮抗白三烯受體(與支氣管哮喘的主要發病機制密切相關),從而抑制支氣管收縮、血管高滲透性、黏膜水腫和氣道過敏反應,改善支氣管哮喘患者的臨床症狀和肺功能。
藥代動力學:
健康成人一次口服普侖司特225mg,在5小時內,血藥濃度達到峰值,其濃度是642ng/ml,血漿中藥物半衰期約為1.2小時。服藥後72小時內,通過尿液中及糞便中排泄的藥物總量分別為0.24%和98.9%。血漿、尿液和糞便中的主要代謝物是氫氧化物,尿液中的大部分排泄物是其葡萄糖醛酸結合物。