內容簡介
本書由國內外知名藥學專家和醫學專家共同編寫,反映了抗癌藥物研究和臨床套用的最新進展。內容包括抗癌新藥的審批辦法、基因晶片技術、癌的基因治療、抗癌藥的新靶點、癌的化學預防、常見惡性腫瘤的化學治療等,並附有千餘幅珍貴插圖。本書薈萃了當今抗癌藥物研究與臨床套用的新理論、新方法和新經驗。適於藥學洋酒人員、腫瘤工作者、臨床醫師和高等醫藥院校師生學習參考。目錄
第1章抗腫瘤藥研究的歷史及現狀
一、抗腫瘤藥研究的歷程及臨床套用現狀
二、我國抗腫瘤藥研究開發的歷史性回顧
三、我國的抗腫瘤基本藥物
四、抗腫瘤藥篩選方法與策略的進步
五、新世紀抗腫瘤藥靶向治療研究的進展
結語
第2章抗腫瘤藥的研究方法
第一節歷史與現狀
一、國際抗腫瘤藥研究方法的歷史與現狀
二、國內抗腫瘤藥研究方法的歷史與現狀
第二節抗腫瘤藥體外篩選和研究的常用方法
一、染料排斥法
二、四氮唑鹽還原法
三、阿拉馬藍法
四、磺醯羅丹明染色法
五、集落形成法
六、生長曲線測定
第三節抗腫瘤藥體內研究的常用方法
一、中空纖維試驗
二、小鼠腫瘤移植瘤模型
三、人癌裸小鼠移植瘤模型
四、造血系統腫瘤SCID和NOD/SCID小鼠移植模型
附錄抗腫瘤藥物藥效學指導原則(討論稿)
第3章烷化劑的藥理
一、烷化劑的作用機制
二、各種類型的烷化劑
三、新型有抗腫瘤作用的DNA淺溝結合化合物
第4章抗代謝物類的藥理
一、嘧啶抗代謝物
二、嘌呤抗代謝物
三、抗葉酸抗代謝物
第5章鉑類配合物的藥理
一、抗腫瘤作用
二、毒性作用及解毒研究
三、體內代謝過程
四、作用機制
五、結構活性關係及第二代第三代鉑類配合物
第6章抗腫瘤抗生素的藥理
一、蒽環類
二、博來黴素類
三、絲裂黴素類
四、放線菌素類
五、光神黴素類
六、其他抗腫瘤抗生素
七、新抗腫瘤抗生素的研究趨勢
第7章天然產物來源的抗腫瘤藥的藥理
一、長春花生物鹼
二、三尖杉酯鹼及高三尖杉酯鹼
三、鬼臼毒類藥物
四、喜樹及喜樹鹼類化合物
五、紫杉醇
六、靛玉紅及其類似物
七、三氧化二砷
第8章激素類藥的藥理
一、抗雌激素類藥
二、芳香化酶抑制劑
三、孕激素類藥
四、抗孕激素類藥
五、促性激素釋放激素類似物
六、抗雄激素類藥
七、雄激素類藥
八、雌激素類藥——己烯雌酚
九、生長抑素類似物
第9章其他類抗腫瘤藥
一、細胞保護劑?氨磷汀
二、L?天門冬醯胺酶
三、單克隆抗體——Herceptin
四、Gleevec
五、Alemtuzumab(campath)
六、Mylotarg(gemtuzumab ozogamicin)
七、Rituxan(rituximab)
第10章腫瘤化療輔助用藥
一、5?羥色胺受體拮抗劑
二、造血細胞集落刺激因子
三、氨磷汀
四、雙膦酸鹽
五、美司鈉
六、白細胞介素?11
七、亞葉酸鈣
第11章抗癌藥的代謝
一、提高抗癌藥的口服生物利用度
二、選擇性提高抗癌藥物在腫瘤組織的分布
三、抗癌藥物代謝的體外研究方法
第12章反義藥物藥理學及抗癌作用研究
一、概述
二、反義藥物的抗癌作用靶點和進入臨床研究的反義抗癌藥物
三、反義藥物的設計方法
四、反義藥物的藥效學
五、反義藥物的藥動學
六、反義藥物的毒性特徵
七、反義藥物在腫瘤治療中的地位
第13章影響大分子抗癌藥在腫瘤內選擇性滯留(EPR)效應的機制與臨床
一、實體腫瘤EPR效應的機制
二、腫瘤組織血流量的調節與EPR效應的增強
三、脂質配方複合物動脈注射
小結
第14章Lipiodol作為載體的癌症靶向化療
一、Lipiodol在腫瘤組織的選擇性滯留
二、Lipiodol攜帶抗癌藥的靶向性
三、油性抗癌藥在Lipiodol中的懸浮與溶解
四、採用油性抗癌藥的靶向化療的實驗研究
五、SMANCS/Lipiodol和油性抗癌藥聯合用於癌症靶向化療時的臨床研究
六、油性抗癌藥SMANCS/Lipiodol治療肝細胞癌的標準給藥法
第15章腫瘤的免疫治療
一、腫瘤免疫的概念及發展簡史
二、腫瘤與免疫系統
三、腫瘤的逃逸機制
四、腫瘤免疫治療的理論基礎和臨床實踐
第16章合併用藥:實驗設計及電腦定量分析
第一節質量作用定律中的中效原理
一、中效原理的數學表達
二、藥物合併之分析及理論基礎
三、藥物合併演算之電腦化及自動化
第二節藥物合併實驗之設計
一、兩種藥物合併設計
二、兩種以上藥物合併之設計
三、不固定比例之藥物合併
第三節藥物合併之實例示範分析
附錄實例分析
第17章基因晶片技術在抗腫瘤研究中的套用
第一節基因晶片的原理及晶片實驗的注意事項
一、基因晶片的發展及原理
二、基因晶片實驗的一般步驟及注意事項
第二節基因表達圖譜與腫瘤的診斷、預後及化療
第三節用基因表達圖譜研究腫瘤分子機制及尋找抗癌新靶點
第四節基因表達晶片研究抗癌藥物代謝和腫瘤細胞耐藥機制
第五節新技術前景展望
癌症化療的新靶點與前沿篇
第18章腫瘤細胞耐藥基因表達的意義及其逆轉新策略
一、腫瘤細胞耐藥基因表達的意義
二、克服腫瘤耐藥的新策略
第19章抗癌侵襲、轉移藥物的研究現狀
一、癌侵襲、轉移的基本步驟
二、抗侵襲、抗轉移藥物的作用靶點
三、展望
第20章細胞基質金屬蛋白酶與腫瘤
一、細胞基質金屬蛋白酶
二、MMP對腫瘤發生髮展生物學過程的影響
三、合成MMP抑制劑的抗腫瘤治療:抗轉移、抗血管形成、抗腫瘤形成增殖
第21章以細胞周期關卡作為腫瘤治療與化學預防的靶點
一、細胞周期調節
二、細胞周期關卡是細胞生理學的組成部分
三、各個關卡的解析
四、關卡與細胞死亡
五、以細胞周期關卡作為腫瘤治療與化學預防的靶點
六、展望
第22章基因多態性與肺癌化學預防和治療
一、細胞色素P450家族酶基因多態性在肺癌致癌中的作用
二、細胞色素P450基因多態性在肺癌預防中的作用
三、抑癌基因P53多態性及肺癌的治療
四、肺癌高危人群的鑑定及基因多態性檢測方法
第23章靶向抗癌藥物的研究方向:表皮生長因子(EGF)受體酪氨酸激酶
一、EGF受體的結構及其功能
二、EGF受體激活後的細胞效應
三、EGF受體激活與細胞惡變
四、以EGF受體酪氨酸激酶為目標的靶向抗癌治療
五、EGF受體的表達與化療和放療的關係
小結
第24章端粒、端粒酶與腫瘤
一、端粒、端粒酶的結構與功能
二、端粒酶與腫瘤的發生、發展
三、端粒酶活性的表達水平作為腫瘤診斷及預後指標的價值
四、端粒酶抑制劑的研究與開發
五、以端粒酶為靶點開發抗腫瘤藥物值得注意的問題
第25章腫瘤血管生成抑制劑研究策略及進展
一、腫瘤與血管生成
二、腫瘤血管生成的機制
三、血管內皮細胞信號傳導機制
四、腫瘤血管生成抑制劑的研究策略
五、腫瘤血管生成抑制劑的研究進展
第26章小分子血管生成抑制劑對腫瘤細胞毒治療的增效作用
一、腫瘤模型及治療終點
二、TNP?470
三、Genistein(大豆異黃酮)、蘇拉明及其他
四、TNP?470/米諾環素相互作用機制
五、蛋白激酶Cβ選擇性小分子抑制劑的抗血管生成效應
第27章腫瘤壞死因子對腫瘤血管生成的靶向治療
第28章抗癌藥對DNA靶點的作用機制及結構研究
一、DNA交聯劑
二、DNA嵌入劑
三、DNA小溝結合藥物
四、其他抗癌藥物的作用靶點
五、基因療法
六、靶點特異的藥物設計
第29章DNA甲基化與去甲基化藥物的抗腫瘤作用
一、DNA甲基化概述
二、DNA甲基化與基因表達調控
三、DNA甲基化與腫瘤
四、DNA甲基化抑制劑的腫瘤治療作用
五、評價DNA甲基化的方法
第30章微管蛋白與抗微管蛋白的抗癌藥物
一、微管的基本特性
二、微管蛋白的分離純化和測定
三、微管蛋白與抗腫瘤藥的研究
第31章蛋白酶體與腫瘤細胞存活和抗藥性產生
一、蛋白酶體抑制劑在人體腫瘤細胞誘導凋亡
二、耐藥腫瘤細胞對蛋白酶體抑制劑敏感
三、抑制蛋白酶體對人體腫瘤移植物模型生長的抑制作用
第32章以維A酸受體作為腫瘤治療的新靶點
一、維A類化合物與腫瘤
二、臨床試驗
三、受體選擇性維A類化合物
第33章腫瘤發生中的程式性細胞死亡與腫瘤治療
一、程式性細胞死亡的概念
二、細胞凋亡機制
三、凋亡與腫瘤的分子發生
四、凋亡與腫瘤治療
第34章腫瘤的基因治療和病毒治療
第一節基因治療
一、載體
二、基因
第二節病毒治療
一、腫瘤增殖病毒在腫瘤細胞內特異性增殖的機制
二、腫瘤增殖病毒殺滅腫瘤細胞的機制
三、腫瘤增殖病毒的臨床套用
四、腫瘤增殖病毒研究值得關注的幾個方向
第三節基因?病毒治療
第35章我國抗癌新藥審批的基本要求及法規
第一節抗癌新藥藥學研究資料與申報要求
第二節抗癌新藥非臨床藥理毒理研究的技術要求
第36章美國抗腫瘤藥品非臨床和臨床開發及申報審批情況概述
一、藥品開發申報基本程式
二、FDA抗腫瘤藥審評的組織機構、職能和審評過程
三、FDA對抗腫瘤藥非臨床研究申報方面的考慮
四、臨床研究開發過程中申報管理方面的考慮
五、批准抗腫瘤藥上市所需要的臨床試驗的設計和實施
第37章歐盟藥政局對抗癌新藥的研究和註冊的有關法規
一、抗癌藥臨床前研究評價指南
二、抗癌藥臨床研究評價指南
三、抗癌藥的註冊方法
癌的化學預防篇
第38章腫瘤化學預防的新進展
第39章新世紀腫瘤的預防及控制
第40章癌化學預防的生化學基礎
一、概述
二、化學預防劑
三、化學預防劑之生化機制