【性狀】常用其鹽酸鹽,為白色固體,溶於水,微溶於乙醇。1%水溶液的PH為5.8。
【藥理及套用】屬於Ⅰ c 類抗 心律失常 藥。抗心律失常作用較強,能降低浦氏纖維動作電位O相去極速度及幅度;延緩希-浦系統及心肌的傳導;延長心房肌、希氏束、心室肌及部分病例房室旁道的不應期;抑制浦氏纖維0相去極速率。其抑制心肌的作用較弱。不影響房室結傳導。短期或長期套用後對血流動力學無明顯影響,對慢性心功能不全患者,這些效應比其他Ⅰ類抗心律失常藥物的作用為佳。其安全範圍亦較大。
口服可吸收,且完全,30~60分鐘血藥濃度達高峰。肝首過效應程度較大。在快代謝者生物利用度僅30%,而在慢代謝者約85%。其代謝產物仍具抗心律失常作用。t 1/2 在快代謝者為3小時左右;在慢代謝者為10小時。
適用於室性早搏、室性心動過速及心室顫動。也可用於室上性心動過速。對摺返性心動過速。尤其是預激綜合徵有效。口服1次25~75mg,1日3~4次。靜脈注射0.5~1mg/kg,於15~20分鐘注完。小兒口服1日劑量60~12Omg/m 2 或2~7.5mg/kg,分3~4次服。通常從小劑量開始,在嚴密觀察下逐漸增量。
【注意】
(1)因可抑制室內傳導,不宜與奎尼丁或丙吡胺合用。
(2)不良反應有室內傳導阻滯、竇性心動過緩、暫時性 低血壓 、胃腸道不適、口舌金屬味、頭昏、頭痛、視力模糊、復視、小腿痙攣、震顫、共濟失調等。
【製劑】膠囊劑:每膠囊25mg;35mg;50mg。注射液:每支25mg(1ml);50mg(2ml)。
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