思吉寧

基本信息

• 中文名：思吉寧

思吉寧 片劑
Si Ji Ning
製造商
德國通益/麥克樂
藥理作用
本藥是一種選擇性單胺氧化酶-B抑制劑，抑制多巴胺的再攝取及突觸前受體。這些作用促進腦內多巴胺的功能。在早期帕金森病治療中，雙盲臨床驗證顯示，單用本藥不加左旋多巴病人，比安慰劑組病人顯著維持較長時間，而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當加入左旋多巴後，本藥能增加及延長左旋多巴的效果，所以可減少左旋多巴的劑量。與左旋多巴並用時，本藥特別能減少帕金森病的波動。與傳統的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同，本品不會增加酪胺類物質的高血壓（芝士效應）反應。
藥代動力學
本藥迅速被胃腸道吸收，口服半小時後達血藥濃度的高峰。生物利用度低，僅平均10%的原型藥物在循環系統內（個體差異大）。本藥是親脂性，略帶鹼性，可迅速滲入各組織，包括腦，並迅速分布於人身體各部分。靜注10毫克後，其分布體積約500公升。在治療劑量下，本品約有75-85%與血漿蛋白結合。主要通過肝代謝為去甲基司來吉蘭，左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺。人類一次及多次用藥後，可在血漿及尿液探測到這三種代謝物。平均清除半衰期為1.6小時。總清除率約每小時240公斤。代謝物主要通過尿液排泄，15%經糞便排泄。由於本品不可逆轉地抑制MAO-B受體，臨床作用時間不取決於本品清除率，所以每日一次劑量已足夠。
臨床前安全資料 ：常規檢查未發現有致癌或誘畸變跡象。
適應症
早期帕金森病。與左旋多巴，或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。與左旋多巴合用特別適用於治療運動波動的病例，如由於大劑量左旋多巴治療引起的劑未波動。
用法用量
單獨服用適用於治療早期帕金森病，或與左旋多巴/外周多巴脫羧酶抑制劑合用。兩者開始劑量為5毫克，早晨服用，本藥劑量可增至10毫克/日（早晨一次或分開2次服用）。若病人在合用左旋多巴製劑時出現類似左旋多巴的副反應，左旋多巴的劑量應減低。