山梨醇注射液 (SORBITOL INJECTION)

【適用症】
山梨醇注射液適用於治療腦水腫及青光眼,也可用於心腎功能正常的水腫少尿。
【注意事項】
(l)用後偶有頭昏或血尿出現。(2)心臟功能不全,或因脫水所致尿少患者慎用。(3)有活動性腦出血患者,除在手術中外,不宜套用。(4)針劑如有結晶析出,可用熱水加溫搖溶後再注射。注射不宜太快,否則,可引起頭痛、視力模糊、眩暈、注射部疼痛。注射時注意藥液不可漏出血管。
【用法與用量】
靜脈滴注,一次25%溶液250~500m1,兒童一次量1~2g/kg,在20~30分鐘內輸入。為消退腦水腫,每隔6~12小時重複注射一次。
【禁忌症】
①已確診為急性腎小管壞死的無尿患者,包括對試用山梨醇無反應者,因山梨醇積聚引起血容量增多,加重心臟負擔;
②嚴重失水者;
③顱內活動性出血者,因擴容加重出血,但顱內手術時除外;
④急性肺水腫,或嚴重肺瘀血。
【兒童用藥注意事項】
小兒套用山梨醇注射液無特殊注意事項。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
山梨醇注射液是否能經乳汁分泌尚不清楚。
【老年人用藥注意事項】
老年人套用山梨醇注射液較易出現腎損害,且隨年齡增長,發生腎損害的機會增多。
【不良反應】
(1)水和電解質紊亂。最為常見。①快速大量靜注山梨醇可引起體內山梨醇積聚,血容量迅速大量增多,導致心力衰竭(尤其有心功能損害時),稀釋性低鈉血症,偶可致高血症。②不適當的過度利尿導致血容量減少,加重少尿。
(2)寒戰、發熱。
(3)排尿困難。
(4)血栓性靜脈炎。
(5)山梨醇外滲可致組織水腫、皮膚壞死。
(6)過敏引起皮疹、蕁麻疹、呼吸困難、過敏性休克。
(7)頭暈、視力模糊。
(8)高滲引起口渴。
(9)滲透性腎病,主要見於大劑量快速靜脈滴注時。其機理尚未完全闡明,可能與山梨醇引起腎小管液滲透壓上升過高,導致腎小管上皮細胞損傷。病理表現為腎小管上皮細胞腫脹,空泡形成,臨床上出現尿量減少,甚至急性腎功能衰竭。滲透性腎病常見於老年腎血流量減少及低鈉、脫水患者。
【藥物相互作用】
(1)可增加洋地黃毒性作用,與低鉀血症有關。
(2)增加利尿藥及碳酸酐酶抑制劑的利尿和降眼內壓作用,與這些藥物合併時應調整劑量。
【藥理】
山梨醇單糖為甘露醇的異構體,作用與甘露醇相似但較弱,靜脈注入山梨醇注射液濃溶液(25%)後,除小部份轉化為糖外,大部以原形經腎排出,因形成血液高滲,可使周圍組織及腦實質脫水而隨藥物從尿液排出,從而降低顱內壓,消除水腫。注射後2小時出現高效,明顯地使腦水腫逐漸平復,緊張狀態消失,腦脊液壓下降,在體內不被代謝,經腎小球濾過後在腎小管內甚少被重吸收,起到滲透利尿作用。
(1)組織脫水作用。提高血漿膠體滲透壓,導致組織內(包括眼、腦、腦脊液等)水分進入血管內,從而減輕組織水腫,降低眼內壓、顱內壓和腦脊液容量及其壓力。
(2)利尿作用。利尿作用機制分兩個方面。①增加血容量,並促進前列腺素I2分泌,從而擴張腎血管,增加腎血流量包括腎髓質血流量。腎小球進球小動脈擴張,腎小球毛細血管壓升高,皮質腎小球濾過率升高。②山梨醇注射液自腎小球濾過後極少(<10%)由腎小管重吸收,故可提高腎小管內液滲透濃度,減少腎小管對水及Na+、Cl-、K+、Ca2+、Mg2+和其他溶質的重吸收。過去認為山梨醇注射液主要作用於近端小管,但經穿刺動物實驗發現,套用大劑量山梨醇後,通過近端小管的水和Na+僅分別增多10~20%和4~5%;而到達遠端小管的水和Na+則分別增加40%和25%。提示亨氏袢重吸收水和Na+減少在山梨醇利尿作用中占重要地位。此可能是由於腎髓質血流量增加,髓質內尿素和Na+流失增多,從而破壞了髓質滲透壓梯度差。
由於輸注山梨醇後腎小管液流量增加,當某些藥物和毒物中毒時,這些物質在腎小管內濃度下降,對腎臟毒性減小,而且經腎臟排泄加快。
【藥物代謝動力學】
靜脈注射後迅速進入細胞外液而不進入細胞內。利尿作用於靜注後0.5~1小時出現,維持3小時。降低眼內壓和顱內壓作用於靜注後15分鐘內出現,達峰時間為30~60分鐘,維持3~8小時。山梨醇注射液可由肝臟生成糖原。但由於靜脈注射後迅速經腎臟排泄,故一般情況下經肝臟代射的量很少。山梨醇注射液T1/2為100分鐘,當存在急性腎功能衰竭時可延長至6小時。腎功能正常時,靜脈注射山梨醇100g,3小時內80%經腎臟排出。
【用藥過量】
給大劑量山梨醇不出現利尿反應,但可使血漿滲透濃度高,警惕血高滲發生。
【拼音名】: SHANLICHUN ZHUSHEYE
【性狀】: 山梨醇注射液為無色的澄明液體。
【貯藏】: 遮光,密閉保存。

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