山梨醇注射液

山梨醇注射液

山梨醇注射液(Sorbitol InjECTion),本品為無色的澄明液體。適用於治療腦水腫及青光眼,也可用於心腎功能正常的水腫少尿。靜脈滴注,一次25%溶液250~500m1,兒童一次量1~2g/kg,在20~30分鐘內輸入。為消退腦水腫,每隔6~12小時重複注射一次。心功能不全患者慎用。用後偶有頭昏或血尿出現。利尿脫水藥。生產企業有宜昌西陵藥業有限公司、江西贛南製藥廠、中國大《FDA2》製藥有限公司、吉林省公主嶺市製藥廠等。

基本信息

藥品簡介

通用名 山梨醇注射液

英文名 SORBITOL INJECTION

拼音名 SHANLICHUN ZHUSHEYE

藥品類別 利尿藥

性狀 本品為無色的澄明液體。

貯藏 遮光,密閉保存。

主要成分

結構式結構式

通用名 山梨醇

化學名 D-山梨糖醇

拼音名 SHANLICHUN

英文名 SORBITOL

CAS No. 50-70-4

分子式 C6H14O6

分子量 182.17

規 格 (1)100ml:25g (2)250ml:62.5g

藥理毒理

山梨醇注射液山梨醇注射液

山梨醇單糖為甘露醇的異構體,作用與甘露醇相似但較弱,靜脈注入本品濃溶液(25%)後,除小部份轉化為糖外,大部以原形經腎排出,因形成血液高滲,可使周圍組織及腦實質脫水而隨藥物從尿液排出,從而降低顱內壓,消除水腫。注射後2小時出現高效,明顯地使腦水腫逐漸平復,緊張狀態消失,腦脊液壓下降,在體內不被代謝,經腎小球濾過後在腎小管內甚少被重吸收,起到滲透利尿作用。

(1)組織脫水作用。提高血漿膠體滲透壓,導致組織內(包括眼、腦、腦脊液等)水分進入血管內,從而減輕組織水腫,降低眼內壓、顱內壓和腦脊液容量及其壓力。

(2)利尿作用。利尿作用機制分兩個方面。①增加血容量,並促進前列腺素I2分泌,從而擴張腎血管,增加腎血流量包括腎髓質血流量。腎小球進球小動脈擴張,腎小球毛細血管壓升高,皮質腎小球濾過率升高。② 本藥自腎小球濾過後極少(<10%)由腎小管重吸收,故可提高腎小管內液滲透濃度,減少腎小管對水及Na+、Cl-、K+、Ca2+、Mg2+和其他溶質的重吸收。過去認為本藥主要作用於近端小管,但經穿刺動物實驗發現,套用大劑量山梨醇後,通過近端小管的水和Na+僅分別增多10~20%和4~5%;而到達遠端小管的水和Na+則分別增加40%和25%。提示亨氏袢重吸收水和Na+ 減少在山梨醇利尿作用中占重要地位。此可能是由於腎髓質血流量增加,髓質內尿素和Na+流失增多,從而破壞了髓質滲透壓梯度差。由於輸注山梨醇後腎小管液流量增加,當某些藥物和毒物中毒時,這些物質在腎小管內濃度下降,對腎臟毒性減小,而且經腎臟排泄加快。

藥代動力學

靜脈注射後迅速進入細胞外液而不進入細胞內。利尿作用於靜注後0.5~1小時出現,維持3小時。降低眼內壓和顱內壓作用於靜注後15分鐘內出現,達峰時間為30~60分鐘,維持3~8小時。本藥可由肝臟生成糖原。但由於靜脈注射後迅速經腎臟排泄,故一般情況下經肝臟代射的量很少。本藥T1/2為100分鐘,當存在急性腎功能衰竭時可延長至 6小時。腎功能正常時,靜脈注射山梨醇100g,3小時內80%經腎臟排出。

適應症

適用於治療腦水腫及青光眼,也可用於心腎功能正常的水腫少尿。

用法用量

靜脈滴注,一次25%溶液250~500m1,兒童一次量 1~2g/kg,在20~30分鐘內輸入。為消退腦水腫,每隔6~12小時重複注射一次。

不良反應

(1)水和電解質紊亂。最為常見。①快速大量靜注山梨醇可引起體內山梨醇積聚,血容量迅速大量增多,導致心力衰竭(尤其有心功能損害時),稀釋性低鈉血症,偶可致高血症。②不適當的過度利尿導致血容量減少,加重少尿。(2)寒戰、發熱。(3)排尿困難。(4)血栓性靜脈炎。(5)山梨醇外滲可致組織水腫、皮膚壞死。(6)過敏引起皮疹、蕁麻疹、呼吸困難、過敏性休克。(7)頭暈、視力模糊。(8)高滲引起口渴。(9)滲透性腎病,主要見於大劑量快速靜脈滴注時。其機理尚未完全闡明,可能與山梨醇引起腎小管液滲透壓上升過高,導致腎小管上皮細胞損傷。病理表現為腎小管上皮細胞腫脹,空泡形成,臨床上出現尿量減少,甚至急性腎功能衰竭。滲透性腎病常見於老年腎血流量減少及低鈉、脫水患者。

禁忌症

①已確診為急性腎小管壞死的無尿患者,包括對試用山梨醇無反應者,因山梨醇積聚引起血容量增多,加重心臟負擔; ②嚴重失水者; ③顱內活動性出血者,因擴容加重出血,但顱內手術時除外; ④急性肺水腫,或嚴重肺瘀血

注意事項

山梨醇注射液山梨醇注射液

(l)用後偶有頭昏或血尿出現。

(2)心臟功能不全,或因脫水所致尿少患者慎用。

(3)有活動性腦出血患者,除在手術中外,不宜套用。

(4)針劑如有結晶析出,可用熱水加溫搖溶後再注射。注射不宜太快,否則,可引起頭痛、視力模糊、眩暈、注射部疼痛。注射時注意藥液不可漏出血管。

用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥 是否能經乳汁分泌尚不清楚。

兒童用藥 小兒套用本藥無特殊注意事項。

老年患者用藥 老年人套用本藥較易出現腎損害,且隨年齡增長,發生腎損害的機會增多。

藥物相互作用

(1)可增加洋地黃毒性作用,與低鉀血症有關。

(2)增加利尿藥及碳酸酐酶抑制劑的利尿和降眼內壓作用,與這些藥物合併時應調整劑量。

藥物過量

給大劑量山梨醇不出現利尿反應,但可使血漿滲透濃度高,警惕血高滲發生。

鑑別

(1) 取本品20ml,置水浴上加熱濃縮至約10ml,放冷,照山梨醇項下的鑑別(1) 項試驗,顯相同的結果。

(2) 取本品0.2ml ,用水稀釋成3ml ,照山梨醇項下的鑑別(2) 項試驗,應顯相同的反應。

檢查

pH值 應為4.5~6.5。

不溶性微粒 取本品1瓶,依法檢查,應符合規定。

熱原 取本品,依法檢查,劑量按家兔體重每1kg 注射10ml,應符合規定。

其他 應符合注射劑項下有關的各項規定。

含量測定

精密量取本品10ml(約相當于山梨醇2.5g),置100ml 量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻;精密量取10ml,置250ml 量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,照山梨醇項下的方法,自“精密量取10ml,置瓶中”起,依法測定。每1ml 的硫代硫酸鈉滴定液(0.05mol/L) 相當於0.9109mg的C6H14O6 。

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