藥品簡介
通用名富馬酸福莫特羅乾糖漿
拼音名FUMASUANFUMOTELUOGANTANGJIANG
藥品類別平喘藥
主要成分
通用名富馬酸福莫特羅
化學名富馬酸福莫特羅
英文名FORMOTEROLFUMARATE
CASNo.43229-80-7
分子式C23H28N2O8
分子量460.48
規格40μg
藥理毒理
富馬酸福莫特羅是一種長效選擇性腎上腺素β2受體激動藥。具有支氣管擴張作用,且呈劑量依賴性。能使第1秒用力呼氣量(FEV1)、用力肺活量(FVC)和呼氣峰流速(PER)增加。支氣管擴張作用明顯比同等劑量的沙丁胺醇和特布他林強。口服80μg富馬酸福莫特羅,4小時後,擴張作用最強,其效應與口服4mg沙丁胺醇相當,且作用持久。富馬酸福莫特羅還有抗組胺作用,能抑制肺肥大細胞釋放組胺,其作用與組胺H1-受體拮抗藥、肥大細胞穩定藥酮替芬類似。
藥代動力學
本品口服吸收迅速,0.5~1小時後達血藥濃度峰值(Cmax),半衰期(t1/2)為2小時,部分以葡萄糖醛酸結合物從尿中排泄。動物實驗表明,體內以腎濃度最高,其次為肝、血漿、氣管、肺、腎上腺、心、腦。口服後尿及糞中的排泄量為給藥量的24%~45%,部分經膽汁中排泄,提示有肝腸循環存在。
適應症
用於治療支氣管哮喘、慢性氣管炎、喘息型支氣管炎、肺氣腫等氣道阻塞性疾病所引起的呼吸困難。尤其適用於需要長期服用腎上腺素β2受體激動藥的患者和夜間發作型的哮喘患者。
用法用量
口服:成人,一日160μg,分2次服。兒童,按體重一日4μg/kg,分2~3次服。
不良反應
1.循環系統:偶見心動過速、室性期外收縮、面部潮紅、胸部壓迫感等。
2.神經系統:偶見頭痛、震顫、興奮、發熱、嗜睡、盜汗等,罕見耳鳴、麻木感、不安感、頭昏、眩暈等。
3.消化系統:偶見噯氣、腹痛、胃酸過多等。
4.過敏反應:偶見瘙癢,罕見皮疹,出現時應停藥。
5.其它:偶見口渴、疲勞、倦怠感等。
6.耐受性:常規使用本品可產生與其它長效腎上腺素β2受體激動藥及短效β2受體激動藥類似的影響,如支氣管擴張的失敏。
禁忌症
1.對本品過敏者。2.本品不宜用於治療急性支氣管痙攣。
注意事項
1.慎用:(1)心血管功能紊亂者。(2)糖尿病患者。(3)使用洋地黃者。(4)肝功能不全者。(5)低鉀血症患者。(6)嗜鉻細胞瘤患者。(7)腎功能不全者。(8)甲狀腺功能亢進症患者。(9)高血壓患者。2.依病情及年齡調節劑量。3.正確使用本品無療效時應停藥。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦慎用。
兒童用藥早產兒和新生兒的用藥安全性尚未確定。
老年患者用藥高齡患者服用時應適當減量。
藥物相互作用
1.本品與腎上腺素及異丙腎上腺素等兒茶酚胺合用時,可能引起心律不齊,甚至可能導致心搏停止。
2.本品可增加洋地黃類藥物導致心律失常的易感性。
3.皮質類固醇類藥和本品均可引起血鉀濃度降低,如果兩者合用,可加重血鉀濃度的降低,並有可能發生高血糖症。
4.本品與利尿藥合用,可增加發生低鉀血症的危險性。
5.本品可增強潘庫溴銨、維庫溴銨的神經肌肉阻滯作用。
6.本品與單胺氧化酶抑制藥合用,可出現毒副反應。
7.本品與茶鹼合用,可增加發生低鉀血症的危險性。
藥物過量
連續過量使用本品可引起心律失常甚至心搏停止。