富馬酸氯馬斯汀口服溶液

富馬酸氯馬斯汀口服溶液,適應症為本品主要用於過敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹及其他過敏性皮膚病。尤其適於兒童以及吞咽有困難者使用。

基本信息

成份

本品主要成份為富馬酸氯馬斯汀,其化學名稱為[R-(R*, R*)]-1-甲基-2[2-[1-(4-氯苯基)-1-苯乙氧基]乙基]-吡咯烷(E)-2-丁烯二酸鹽
其結構式如下:

富馬酸氯馬斯汀口服溶液 富馬酸氯馬斯汀口服溶液

分子式為:CHClNO ·CHO
分子量為:459.97。

性狀

本品為無色或淡黃色的粘稠液體,帶芳香氣味。

適應症

本品主要用於過敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹及其他過敏性皮膚病。尤其適於兒童以及吞咽有困難者使用。

規格

60ml:8.04mg

用法用量

口服。
兒童(6~12歲):起始量每次5ml(0.5mg氯馬斯汀),每日2次,依病情需要,劑量可適當增加,但每日不超過30ml(3 mg氯馬斯汀);治療蕁麻疹及血管神經性水腫,起始量每次10ml(1 mg氯馬斯汀),每日2次,依病情需要,劑量可適當增加,但每日不超過30ml(3mg氯馬斯汀)。
成人及12歲以上兒童:
起始量每次10ml(1mg氯馬斯汀),每日2次,依病情需要,劑量可適當增加,但每日不超過60ml(6 mg氯馬斯汀);治療蕁麻疹及血管神經性水腫,起始量每次20ml(2 mg氯馬斯汀),每日2次,每日不超過60ml(6 mg氯馬斯汀)。

不良反應

偶見有輕度嗜睡、眩暈、食欲不振、噁心、嘔吐、口乾。

禁忌

禁用於對該藥或其他化學結構相似的抗組胺藥過敏的病人。

注意事項

1、慎用於以下病人:支氣管哮喘史、顱內壓升高、甲亢、心血管病及高血壓、青光眼、潰瘍病、幽門梗阻、症狀性前列腺肥大及膀胱頸梗阻。
2、用於精力需精中的活動:如在駕車、操作機器及高空作業時需注意。

孕婦及哺乳期婦女用藥

婦女孕期及哺乳期慎用。

兒童用藥

1、兒童(6歲以下):須在醫生指導下使用。
2、新生兒、早產兒禁用。

老年用藥

老年人用藥(60歲以上):老年人服用本品可引起眩暈、鎮靜及低血壓,應酌情減量。

藥物相互作用

可增強乙醇、中樞神經抑制藥和抗膽鹼藥的作用。

藥物過量

過量可能引起精神錯亂、抽搐、震顫、呼吸困難、低血壓。如服用中毒量,可用生理鹽水洗胃和導瀉。抽搐時可靜注地西泮控制。低血壓者可使用血管收縮藥對症治療,其他包括給氧和靜脈輸液及支持療法。

藥理毒理

藥理作用:富馬酸氯馬斯汀為較強的抗組胺藥,可阻斷組胺的各種病理作用,同時具抗膽鹼及鎮靜副作用。如:抑制毛細血管通透性增加和擴張、水腫形成、紅斑和瘙癢反應、腸胃道及呼吸系統平滑肌收縮。在脈管叢內,可同時阻斷組胺引起的血管收縮和舒張。依劑量不同,可產生中樞神經系統的刺激或抑制。另外也有中樞或(和)外周抗膽鹼作用。藥理研究表明該藥通過競爭性阻斷H受體起作用,並非拮抗或滅活組胺,也不影響組胺的釋放。
毒理學:
致癌及致突變:
對大鼠2年口服研究,劑量84 mg/kg(500倍成人量)及對小鼠85周口服研究,劑量206 mg/kg(1300倍成人量)表明富馬酸氯馬斯汀沒有致癌性及致突變。
生殖損害:在312倍成人量時,雄大鼠的交配能力受影響。在156倍成人量無影響。
孕婦:
對大鼠及兔子以312及188倍成人口服研究表明,無致畸作用。對人尚無足夠的及全面的研究。因而只在確實需要時,本藥才可用於孕婦。

藥代動力學

口服吸收良好,服藥後30分鐘起效,2~4小時後血藥濃度達峰值,作用可持續12小時。在肝臟主要通過單、雙甲基化後與葡萄糖醛酸結合而代謝。代謝產物及少量原形藥物由尿排出。乳汁中也有少量藥物分泌。正常受試者口服本品5~7小時後抗組胺活性達高峰,作用持續10-12小時,有的達24小時。用 H或 C標記化合物研究表明,服用該口服溶液後,氯馬斯汀很快被胃腸道吸收, 2~4小時後達血漿峰濃度,主要由尿中排出。

貯藏

密閉、避光,25℃以下保存。

包裝

聚乙烯塑膠瓶,60ml/瓶。

有效期

暫定一年半。

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