成份
宜宇化學名稱： 4′-乙基-2-甲基－3-哌啶基苯丙酮鹽酸鹽
化學結構式：
分子式：CHNO•HCl
分子量：295.85
性狀
本品為白色片。
適應症
中樞性肌肉鬆馳藥。用於改善下列疾病的肌緊張狀態：頸背肩臂綜合症，肩周炎，腰痛症；用於改善下列疾病所致的痙攣性麻痹：腦血管障礙，痙攣性脊髓麻痹，頸椎病，手術後遺症（包括腦、脊髓腫瘤），外傷後遺症（脊髓損傷、頭部外傷），肌萎縮性側索硬化症，嬰兒大腦性輕癱，脊髓小腦變性症，脊髓血管障礙，亞急性脊髓神經症（SMON）及其它腦脊髓疾病。
規格
50mg
用法用量
飯後口服。通常成人一次1片，一日3次。或遵醫囑。
不良反應
1．出現下列不良反應時應停止用藥：休克、肝功能異常、腎功能異常，血液學檢查異常（包括紅細胞數，血紅蛋白值）；
2．可能出現下列不良反應：
皮膚：皮疹、搔癢等；
精神神經：失眠、頭痛、睏倦、身體僵硬、四肢麻木、知覺減退、四肢發顫等；
消化系統：噁心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、口乾、便泌、腹瀉、腹痛、腹脹等，偶有口腔炎；
泌尿系統：尿閉、尿失禁、尿不盡感等；
全身症狀：四肢無力、站立不穩、全身倦怠，偶有頭暈、肌緊張減退等；
其它：顏面熱感、出汗等。
禁忌
嚴重肝、腎功能障礙者，伴有休克者，哺乳期婦女禁用。
注意事項
1．肝功能障礙患者、孕婦慎用；
2．若出現四肢無力、站立不穩、嗜睡等症狀時，應減少或停止用藥；
3．用藥期間不宜從事駕駛車輛等危險性機械操作；
4．用藥期間應注意觀察血壓、肝功能、腎功能和血象的情況；
孕婦及哺乳期婦女用藥
1．對孕婦及可能懷孕的婦女，應在判斷其在治療上的益處高於風險時，方可用藥；
2．哺乳期婦女應避免用藥，必須用藥時，應停止哺乳。
兒童用藥
本品在兒童的安全性尚未確立（使用經驗不足）。
老年用藥
一般情況下老年患者的生理功能有所降低，故應採取減量和加強觀察等措施。
藥物相互作用
類似藥物鹽酸甲苯哌丙酮在與甲氧卡巴莫合用時，曾有眼調節障礙的報導。
藥物過量
尚無特效的解毒方法。對本品過量，可採取洗胃及常規的支持治療等措施。
藥理毒理
文獻資料表明，本品能同時作用於中樞神經系統和血管平滑肌，緩和骨骼肌緊張並改善血流。通過改善各種肌緊張症狀，抑制脊髓反射，並作用於γ－系，減輕肌梭的靈敏度，從而緩解骨骼肌的緊張，並且通過擴張血管而顯示改善血流的作用，從多方面阻斷肌緊張亢進→循環障礙→肌疼痛→肌緊張亢進，這種骨骼肌緊張的惡性循環。本品急性和長期毒性試驗未觀察到明顯毒性反應。小鼠口服LD為668.7mg/kg，靜注LD為41.98mg/kg，實驗值與文獻值基本一致。動物實驗結果表明，本品無抗原性，無致突作用，無生殖毒性，亦不產生身體或精神依賴性。
藥代動力學
文獻資料表明，本品口服後，幾乎全部由消化道吸收，健康成人一次口服150mg後約1.6～1.9小時，血漿濃度達最高峰，峰濃度為7.5～7.9ng/ml，半衰期為1.6～1.8小時；大鼠投藥30分鐘後的組織內分布情況，在腦、脊髓、坐骨神經及肌肉中的分布幾乎與血液中的分布相同；投藥後43％排至膽汁中，進入腸肝循環；大部分在24小時內以非活性羧酸型代謝物排出體外，77％由尿排出，21％從糞便中排出。
貯藏
密封，陰涼乾燥處（不超過20℃）保存。
包裝
鋁塑包裝，10片/板，1板/盒，2板/盒。
有效期
30個月。
執行標準
WS-（Z-384）2004Z
批准文號
國藥準字H20010667
生產企業
青島國海生物製藥有限公司
核准日期
2007年04月20日
修訂日期
2011年08月19日
