成分
本品的主要成份為安吖啶。
性狀
本品為橙紅色的澄明液體。
適應症
對急性白血病和惡性淋巴瘤有效。對蒽環類和阿糖胞苷產生耐藥的患者無明顯交叉耐藥性,部分患者仍有效。
規格
1.5ml:75mg
用法用量
(1)急性白血病:按體表面積一次75mg/m,一日1次,靜脈注射或滴注,連用7天,最大耐受劑量是150mg/m。
(2)實體瘤:按體表面積一次75~120mg/m,3~4周一次。
不良反應
1.主要是骨髓抑制,為劑量限制性毒性。當給藥量達到90~120mg/m,即可出現血小板和白細胞減少。
2.常見胃腸道反應,與劑量有關。常出現低至中度噁心、嘔吐。當總劑量達到750mg/m或更高時,容易發生黏膜炎。
3.心、肝、神經毒性較輕,個別患者可出現室性心率不齊。較少出現過敏反應和癲癇發作,常伴有脫髮。
注意事項
1.對骨髓抑制及心、肝、神經系統疾病的患者應慎用或適當減少劑量。
2.為避免靜脈炎,應將每次劑量稀釋到150ml以上的溶液中,緩慢靜滴。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女應慎用本品。
兒童用藥
兒童用藥無特殊要求。劑量應按體表面積調整。
老年用藥
老年患者用藥無特殊要求。劑量應適當降低。
藥物相互作用
尚不明確。
藥理毒理
安吖啶具有廣譜的抗腫瘤活性,作用機理類似蒽環類藥物。安吖啶和DNA結合,對腺嘌呤、胸腺嘧啶鹼基對的配對有影響。主要抑制DNA合成,對S和G期細胞抑制作用較明顯,對RNA的合成影響較小。
藥代動力學
口服吸收較差,通常經靜脈給藥。在肝臟內代謝,經膽汁排泄。對血腦脊液屏障的滲透性差,腦脊液含量不到血中濃度的20%。
貯藏
遮光,密閉在陰涼處保存。