奧沙利鉑注射液

奧沙利鉑注射液，主要成份奧沙利鉑，白色或類白色凍乾粉，化學名稱（1R，2R）-（1，2-環己烷二胺-N，N\）[乙二酸（2-）-O，O\]絡鉑，用於治療轉移性結直腸癌。孕婦和哺乳期婦女禁用。

基本信息

• 中文名：奧沙利鉑注射液

適應症

直腸癌,結腸癌,肛腸科,腫瘤科

用法用量

在單獨或聯合用藥時，推薦劑量為按體表面積一次130mg/m ，靜脈輸注2-6小時。沒有主要毒性出現時，每3周(21天)給藥1次。劑量的調整應以安全性，尤其是神經學的安全性為依據。

不良反應

1．造血系統：本品具有一定的血液毒性。當單獨用藥時，可引起下述不良反應：貧血、白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少，有時可達3級或4級。當與5-氟脲嘧啶聯合套用時，中性粒細胞減少症及血小板減少症等血液學毒性增加； 2．消化系統：單獨套用本品，可引起噁心、嘔吐、腹瀉。這些症狀有時很嚴重。當與5-氟脲嘧啶聯合套用時，這些副作用顯著增加。建議給予預防性和/或治療性的止吐用藥； 3．神經系統：以末梢神經炎為特徵的周圍性感覺神經病變。有時可伴有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。甚至類似於喉痙攣的臨床表現而無解剖學依據。可自行恢復而無後遺症。這些症狀常因感冒而激發或加重。感覺異常可在治療休息期減輕，但在累積劑量大於800mg/m2(6個周期)時，有可能導致永久性感覺異常和功能障礙。在治療終止後數月之內，3/4以上病人的神經毒性可減輕或消失。當出現可逆性的感覺異常時，並不需要調整下一次本品的給藥劑量。給藥劑量的調整應以所觀察到的神經症狀的持續時間和嚴重性為依據。當感覺異常在兩個療程中間持續存在，疼痛性感覺異常和/或功能障礙開始出現時，本品給藥量應減少25%(或100mg/ m2)，如果在調整劑量之後症狀仍持續存在或加重，應停止治療。在症狀完全或部分消失之後，仍有可能全量或減量使用，應根據醫師的判斷做出決定。

禁忌

1．對鉑類衍生物有過敏者禁用； 2．妊娠及哺乳期間禁用。

注意事項

1．本品應在具有抗癌化療經驗的醫師的監督下使用。特別是與具有潛在性神經毒性的藥物聯合用藥時，應嚴密監測其神經學安全性； 2．由於本品在消化系統毒性，如噁心、嘔吐，應給予預防性或治療性的止吐用藥； 3．當出現血液毒性時(白細胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應推遲下一周期用藥，直到恢復； 4．在每次治療之前應進行血液學計數和分類，亦應進行神經學檢查，之後應定期進行。 5．患者在兩個療程之間持續存在疼痛性感覺異常或/和功能障礙時，本品用量應減少25%。調整劑量後若症狀仍存在或加重，應停藥。 6．配製和輸用本品藥液時，不得使用含鋁針頭或注射用具。 7．因使用本品時低溫可致喉痙攣，故不得用冰冷食物或用冰水漱口。

藥理作用

本品出現鉑類化合物的一般毒性反應出現種屬特異的心臟毒性本品未出現順鉑的腎臟毒性亦無卡鉑的骨髓毒性本品屬於新的鉑類衍生物本品通過產生烷化結合物作用於DNA形成鏈內和鏈間交聯從而抑制DNA的合成及複製本品與DNA結合迅速最多需15分鐘而順鉑與DNA的結合分為兩個時相其中包括一個48小時後的延遲相在人體內給藥一小時之後通過測定白細胞的加合物可顯示其存在複製過程中的DNA合成其後DNA的分離RNA及細胞蛋白質的合成均被抑制某些對順鉑耐藥的細胞系本品治療有效