成份
活性成份為α-硫辛酸
化學名稱：(±)-5-[3-(1,2-二硫雜環戊烷)]-戊酸
化學結構式：
分子式：CHOS
分子量：206.32
輔料：乙二胺、注射用水
性狀
本品為黃綠色的澄明液體。
適應症
糖尿病周圍神經病變引起的感覺異常。
規格
12ml：300mg
用法用量
本品可用於靜脈注射。靜脈注射應緩慢，最大速度為每分鐘50mgα-硫辛酸（相當於2ml本注射液）。本品也可加入生理鹽水靜脈滴注，如250-500mgα-硫辛酸（相當於10-20ml本注射液）加入100-250ml生理鹽水中，靜脈滴注時間約30分鐘。
除非有特別醫囑，對嚴重糖尿病周圍神經病變引起的感覺異常的患者，可用靜脈滴注給藥，每天300-600mg（相當於12-24ml本注射液），2-4周為一個療程。
不良反應
靜脈滴注過快偶可出現頭脹和呼吸困難，但可自行緩解。極個別患者使用本品後，出現抽搐、復視、紫癜以及由於血小板功能異常引起的出血傾向。
禁忌
對本品過敏者。
注意事項
配好的輸液，用鋁鉑紙包裹避光，6小時內可保持穩定。本品不能與葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能與硫基或二硫鍵起反應的溶液配伍使用。在治療糖尿病周圍神經病變的同時，對糖尿病本身的控制也是必需的。由於活性成份對光敏感，應在使用前將安瓿從盒內取出。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠及哺乳期婦女不應使用本品。
兒童用藥
因無可用的臨床經驗，本品不可用於兒童和青少年。
老年用藥
臨床上無需特別調整使用劑量。
藥物相互作用
本品可能抑制順鉑的療效
藥物過量
尚缺乏本品藥物過量的實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
離體試驗顯示本品可以降低神經組織的脂質氧化現象，本品可能阻止蛋白質的糖基化作用；且可抑制醛糖還原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖轉化成為山梨醇，所以α-硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神經病變。
α-硫辛酸無論在水溶性基質中或油溶性基質中均為強力抗氧化劑。無論是α-硫辛酸或其還原形態的雙氫硫辛酸均能發揮抗氧化作用。它們能夠直接或間接地促使維生素C及維生素E的再生作用。研究表明，α-硫辛酸可增加細胞內谷胱甘肽及輔酶Q的水平。
α-硫辛酸可以螯合某些金屬離子（如銅、錳、鋅）形成穩定螯合體。在動物模型中，證明可以保護砷中毒並可以減輕鉻中毒後的肝毒性。離體試驗中，亦發現可由腎切片中螯合汞離子。
本品在臨床套用劑量範圍內安全。LD於狗口服時為400～500mg/kg；對於嚴重缺乏維生素B的大鼠，腹腔注射動物實驗中發現20mg/kg可致命。目前並無足夠試驗資料保證孕婦使用安全。臨床上副反應不多見，在有記錄的副反應中，主要是皮膚過敏現象，此時應停止用藥。
藥代動力學
α-硫辛酸可為人體自行合成。α-硫辛酸進入人體後（注射或口服）易在許多身體組織中還原成為雙氫硫辛酸。α-硫辛酸或雙氫硫辛酸無論在細胞內或細胞外均能發揮其藥理作用。
貯藏
本品宜在25℃以下，置於盒內避光保存。
包裝
安瓿 5支/盒
有效期
36個月
執行標準
進口藥品註冊標準JX20040271
生產企業
德國史達德大藥廠
核准日期
2007年5月26日
