藥物說明
通用名稱:多沙唑嗪
英文名:Doxazosin
其他中文名:甲磺酸喹唑嗪
其他英文名:Doxazosin Mesylate
[藥理]
本品為選擇性突觸後α1腎上腺素能受體阻斷藥,作用與哌唑嗪相似。特點為降壓作用發生較慢,較少出現哌唑嗪樣的“首劑現象”。對臥立位血壓影響的差別較小,對交感神經系統無明顯反射性活性增強作用。長期用藥無明顯耐藥性。此外,本品對血脂代謝具有有利作用,其機制與增加LDL受體活性、減少細胞內膽固醇合成及增加脂蛋白脂酶活性等多種因素有關。
藥動學
本品口服吸收良好,達峰時間約2h。表觀分布容積為3.4L/kg,血漿蛋白結合達98%以上。本品大部分在體內被代謝,僅5%以原藥從體內排出。總清除率為2.2ml/kg·min。1次用藥後消除半減期為10~18h,但多次用藥後延長至22~24h。
[適應症]
本品適用於高血壓,對大多數病人可做為首選藥物控制高血壓,對於不能用單一抗高血壓藥控制的病人,本品可與利尿藥和β-阻斷劑合用。
本品適用於治療各種程度的高血壓病,尤以伴血脂升高者為宜。抗高血壓效果及安全性與依那普利、哌唑嗪或阿替洛爾相當。本品一般作為二線藥物使用。
[用法用量]
口服,初劑量每次1mg,每日1次。以後視患者反應,每1~2周遞增1~2mg,或加用利尿劑或β受體阻滯藥。
[劑型與規格]片劑:1mg/片,2mg/片,4mg/片,8mg/片。
[禁用或慎用]
對哌唑嗪類藥物如哌唑嗪、特拉唑嗪過敏者禁用;肝功能減退者慎用。
雖然在動物實驗中未見有致畸反應,但此藥在懷孕期和哺乳期的安全性尚未被確認。因此在這兩個時期必須十分慎用此藥。兒童服用尚無臨床經驗。
[不良反應]
“首劑現象”發生率0.7%。其他不良反應有體位性低血壓、眩暈、乏力、口乾、視物模糊、頭痛、便秘、水腫、體重增加、嗜睡、心悸、心律失常及皮疹等。因不良反應停藥約為2%。
[藥物相互作用]
與利尿劑或β受體阻滯藥合用有協同降壓作用。