通用名:地屈孕酮
英文名:DydrogesteroneTablets
漢語拼音:DiquyuntongPian
本品主要成份為地屈孕酮、化學名為:
9,ß10a-Pregna-46-diene-3,20-dione
化學結構式如下:
分子式:C21H28O2
分子量:312.85
性狀
本品為白色薄衣片,除去包衣後顯白色。
藥理作用
藥理作用:地屈孕酮是一種口服孕激素,可使子宮內膜進入完全的分泌相,從而可防止由雌激素引起的子宮內膜增生和癌變風鹼。地屈孕酮可用於內源性孕激素不足的各種疾病。地屈孕酮無雌激素、雄激素及腎上腺皮質激素作用。地屈孕酮不產熱,且對脂代謝無影響。
藥代動力學
口服標記過的地屈孕酮,平均63%隨尿排出,72小時體內完全清除。地屈孕酮在體內完全被代謝,主要的代謝物是DHD(20a-dihydrogesterone),此成份大多以葡萄糖醛酸化物在尿中測得。所有代謝產物的結構均保持4,6-二烯-3-酮的構型而不會產生17a-羥基化,該特性決定了本品元雌激素和雄化作用。口服地屈孕酮之後,血漿DHD的濃度高於血漿中地屈孕酮原型藥的濃度,DHD對地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。地屈孕酮口服後迅速被吸收,地屈孕酮和DHD分別在0.5和2.5小時達(Tmax)峰值.地屈孕酮和DHD的平均最終半衰期分別為5--7小時和14--17小時。地屈孕酮與內源性孕激素不同,在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此,根據尿中孕烷之醇的排出量仍可測定內源性孕激素的產生。
適應證
地屈孕酮可用於治療內源性孕酮不足引起的疾病,如:痛經、子宮內膜異位症、繼發性閉經、月經周期不規則、功能性失調性子宮出血、經前期綜合徵、孕激素缺乏所致先兆性流產或習慣性流產、黃體不足所致不孕症。
用法用量
痛經:從月經周期的第5天至25天,每日2次,每次口服地屈孕酮1片(以地屈孕酮計10mg)。
子宮內膜異位症:從月經周期的第5至25天,每天口服地屈孕酮2--3次,每次口服地屈孕1片(以地屈孕酮計10mg)。
功能性出血:止血的劑量:每次口服地屈孕酮1片(以地屈孕酮計10mg)每日2次,連續5--7天。
預防出血的劑量:從月經周期的第11天到25天,每次口服地屈孕酮1片(以地屈孕酮計10mg),每日2次。
閉經:從月經周期的第1至25天,每日服用雌二醇,每天一次。從月經周期的第11至25天,聯合用地屈孕酮,每天2次,每次1片(以地屈孕酮計10mg)。
經前期綜合症:從月經周期的第11天到25天,每次口服地屈孕酮2片(以地屈孕酮計10mg)。
月經不規則:從月經周期的第11天到25天,每次口服地屈孕酮2片(以地屈孕酮計10mg)。
先兆流產:起始劑量為1次口服4片地屈孕酮(以地屈孕酮計40mg),隨後每8小時服1片地屈孕酮(以地屈孕酮計10mg)至症狀消失。
習慣性流產:每日口服地屈孕酮2片,每次(以地屈孕酮計10mg)至懷孕20周。
內源性孕酮不足導致的不孕症:月經周期的第14至25天,每日口服地屈孕酮1片(以地屈孕酮計10mg)。治療應至少持繼6個連續的周期,建議在懷孕的前幾個月里連續採用該方法治療,劑量應參照習慣性流產治療劑量或遵醫囑。
禁忌
地屈孕酮與所有孕激素產品一樣,不宜用於下列情況:不明原因陰道出血;嚴重肝功能障礙:肝臟腫瘤(現病史或既往史)DubinJohson綜合徵、Potor綜合徵、黃疸;妊娠期或套用性繳素時產生或加重的疾病式症狀,如嚴重瘙癢症、阻塞性黃疸、妊娠期皰疹、卟啉症和硬化症;己知對地屈孕酮過敏者.
孕婦及哺乳期婦女用藥
迄今為止,無資料表明妊娠期不能使用。同其它孕激素相同。地屈孕酮可在乳汁中分泌。
藥物相互作用
尚無地屈孕酮與其他藥物相互作用資料。當地屈孕酮與雌激素聯合使用時,如發生肝功能異常、血栓栓塞或血壓大幅度升高時,應停藥。