噴他佐辛注射液

噴他佐辛注射液

噴他佐辛注射液,英文名:Pentazocine Injection,主要成份為噴他佐辛,本品為無色至幾乎無色的澄明液體。適用於各種疼痛。如癌性疼痛、創傷性疼痛、手術後疼痛,也可用手術前或麻醉前給藥,作為外科手術麻醉的輔助用藥。

基本信息

通用名:噴他佐辛注射液
商品名稱:噴他佐辛注射液
英文名:Pentazocine Injection
漢語拼音:Pentazuoxin zhusheye
主要成分:本品主要成份為噴他佐辛

藥品信息

【性狀】本品為無色至幾乎無色的澄明液體。
【藥理作用】本品為阿片受體的部分激動劑。鎮痛效力較強,皮下注射30mg(1支)相當於嗎啡10mg的鎮痛效應。呼吸抑制作用約為嗎啡的1/2。增加劑量其鎮痛和呼吸抑制作用並不成比例增加。對胃腸道平滑肌作用與嗎啡相似,但對膽道括約肌作用較弱,對心血管作用不同於嗎啡,大劑量反可引起血壓上升,心率加快,此作用可能與升高血漿中兒茶酚胺含量有關。
【藥代動力學】肌注後15分鐘血漿濃度達高峰,靜注後2-3分鐘血漿濃度高峰,t1/2約為2小時。主要在肝臟代謝,經腎臟排泄。24小時約排出總量的60%。
【適應證】適用於各種疼痛。如癌性疼痛、創傷性疼痛、手術後疼痛,也可用手術前或麻醉前給藥,作為外科手術麻醉的輔助用藥。
【用法用量】皮下、肌內注射或靜脈給藥,一次30mg(1支),必要時每3-4小時一次或遵醫囑。靜脈給藥時用注射用水稀釋且滴速每分鐘不超過5mg,一日最大劑量不超過240mg。
【不良反應】1、本品的不良反應多種多樣:(1)瞳孔縮到針尖大小時,可出現視覺模糊或復視;(2)便秘:有局部胃腸道因素,也有中樞性因素;(3)抗利尿作用以嗎啡為明顯,兼有輸尿管痙攣時,可出現少尿、尿頻、尿急、排尿困難。(4)體位改變血壓下降時,常有暈眩感、步態不穩、以及疲乏感;(5)中樞神經活動處於抑制狀態時,臨床表現可有嗜睡、夢幻、頭痛眩暈等,繼而覺口乾、食欲不振、飲食乏味以及噁心哎吐等不適,後者更多見於急症和第一次給藥時。(6)組氨的釋放可引起面頰潮紅,汗多;(7)胃腸道刺激和膽管痙攣可致腹痛(8)可引起情緒緊張不安或難以入眠等反應。2、少見但有危險的不良反應:(1)呼吸頻繁減慢又很不規則、潮氣量小、提示呼吸抑制嚴重,有些阿片類藥又可引起骨骼肌主要是胸壁呼吸肌低直,尤其是量大、快速靜注時容易出現;(2)中樞神經毒性表現,以驚厥、幻覺、耳鳴、震顫、動作不能自制等最為突出;(3)中樞性抑制過度,以神智模糊、抑鬱、消沉、遲鈍等為多見,小兒且可出現陣發性興奮激動,大劑量可引起呼吸抑制、血壓上升及心率加速。(4)組胺釋放過多,可誘發彈性蕁麻疹,皮膚瘙癢、顏面紅潤微腫、支氣管痙攣、喉痙攣、喉水腫等。
【禁忌】1、中毒性腹瀉,毒物聚集於腸腔尚未排盡;2、急性呼吸抑制,通氣不足;3、遇有血液病或血管損傷出現凝血異常時,以及須作穿刺的局部有在炎症時,不得作硬膜外或蛛網膜下隙給藥,成斷時由此給藥也並不能使症狀改善或減輕。
【注意事項】1、對診斷的干擾:(1)可能促使腦 液壓升高;(2)嗎啡能促使膽道括約肌收縮,使膽管系統的內壓上升;可使血漿澱粉酶和脂肪酶均升高;(3)停藥至少24小時後才能作血清鹼性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、膽紅素、乳酸脫氫酶等測定,以免假陽性出現。2、下列情況應慎用:(1)哮喘急性發作、慢性尤其是病理性呼吸功能不全;(2)心律失常、心動過緩;(3)驚厥或有驚厥史的患者;(4)精神失常有自殺意圖時;(5)腦外傷顱內壓高或顱內病變,可使呼吸抑制或顱內壓升高更嚴重,給藥後瞳孔縮小,對光反射不明,可因而延誤確診;(6)肝腎功能不全,顱內壓增高慎用。(7)甲狀腺功能低下;(8)小兒、老年和惡病質等患者;(9)對嗎啡有耐受性的人,使用本品能減弱嗎啡的鎮痛作用,並可促使成癮者產生成斷症狀。3、給藥過程中應監測呼吸和循環等有關指標,其中以呼吸最為重要,硬膜外或蛛網膜下腔給藥後,尤其是嗎啡,呼吸的隨訪監測至少12小時左右,以便及早發現呼吸抑制。4、本品連續長期使用可出現依賴性。有2列連續用藥1年以上,也出現成癮現象,切不可濫用。
【相互作用】1、吩噻嗪類中樞性抑制藥以及三環類抗抑鬱藥等與本類藥同時並用,呼吸抑制和(或)低血壓可更期顯,便秘也增加,依賴性更容易產生,用量應彼此配合互減。2、高血壓治療用藥不論是作用於神經節的如胍乙啶或美加明,利尿藥如氫氧嗪等,或其他藥物如金則烷胺、溴隱亭,左鏇多巴、利多卡因、亞硝酸鹽、普魯卡因醯胺、奎尼丁等,與本類藥同用時,有發生體位性低血壓的危險,給藥後立即隨訪監測。3、與M膽鹼藥尤其是阿托品並用時,不僅便秘嚴重,而且可有麻痹性腸粳阻和尿瀦留的危險。4、靜注硫酸鎂後的中樞性抑制,尤其是呼吸抑制和低血壓,會因同時使用阿片類藥而加劇。5、阿片類鎮痛藥,通過引起胃腸道蠕動徐緩,括約肌痙攣,可使甲氧氯普胺(胃復安)應有的效應不明。6、應先停用單胺氧化酶抑制藥(如蚨喃酮、丙卡巴肼等)14-21天后,才可套用本類藥,尤其是哌替啶、芬太尼等;而且應先試用小量(1/4常用量),以免發生難以預料的、嚴重的、足以致死的循環虛脫,後者的先驅症狀一般為;激動(狂燥)、多汗、僵直、血壓很高或很低、呼吸抑制嚴重、昏迷、驚厥或(和)高熱。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】慎用。
【兒童用藥】小兒由於清除率緩慢,半衰期長,尤其容易引起呼吸抑制,用量應低於常用量。
【老人用藥】衰老患者山於清除率緩慢,半衰期長,尤其容易引起呼吸抑制,用量應低於常用量。

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