鹽酸噴他佐辛注射液

【用法用量】皮下、肌內注射或靜脈給藥，一次30mg（1支），必要時每3-4小時一次或遵醫囑。 【兒童用藥】小兒由於清除率緩慢，半衰期長，尤其容易引起呼吸抑制，用量應低於常用量。 【老人用藥】衰老患者山於清除率緩慢，半衰期長，尤其容易引起呼吸抑制，用量應低於常用量。

【規格】1ml：30mg每支
【藥理作用】本品為阿片受體的部分激動劑。鎮痛效力較強，皮下注射30mg（1支）相當於嗎啡10mg的鎮痛效應。呼吸抑制作用約為嗎啡的1/2。增加劑量其鎮痛和呼吸抑制作用並不成比例增加。對胃腸道平滑肌作用與嗎啡相似，但對膽道括約肌作用較弱，對心血管作用不同於嗎啡，大劑量反可引起血壓上升，心率加快，此作用可能與升高血漿中兒茶酚胺含量有關。
【藥代動力學】肌注後15分鐘血漿濃度達高峰，靜注後2-3分鐘血漿濃度高峰，t1/2約為2小時。主要在肝臟代謝，經腎臟排泄。24小時約排出總量的60%。
【適應證】適用於各種疼痛。如癌性疼痛、創傷性疼痛、手術後疼痛，也可用手術前或麻醉前給藥，作為外科手術麻醉的輔助用藥。
【用法用量】皮下、肌內注射或靜脈給藥，一次30mg（1支），必要時每3-4小時一次或遵醫囑。靜脈給藥時用注射用水稀釋且滴速每分鐘不超過5mg，一日最大劑量不超過240mg。
【不良反應】1、本品的不良反應多種多樣：（1）瞳孔縮到針尖大小時，可出現視覺模糊或復視；（2）便秘：有局部胃腸道因素，也有中樞性因素；（3）抗利尿作用以嗎啡為明顯，兼有輸尿管痙攣時，可出現少尿、尿頻、尿急、排尿困難。（4）體位改變血壓下降時，常有暈眩感、步態不穩、以及疲乏感；（5）中樞神經活動處於抑制狀態時，臨床表現可有嗜睡、夢幻、頭痛眩暈等，繼而覺口乾、食欲不振、飲食乏味以及噁心哎吐等不適，後者更多見於急症和第一次給藥時。（6）組氨的釋放可引起面頰潮紅，汗多；（7）胃腸道刺激和膽管痙攣可致腹痛（8）可引起情緒緊張不安或難以入眠等反應。2、少見但有危險的不良反應:（1）呼吸頻繁減慢又很不規則、潮氣量小、提示呼吸抑制嚴重，有些阿片類藥又可引起骨骼肌主要是胸壁呼吸肌低直，尤其是量大、快速靜注時容易出現；（2）中樞神經毒性表現，以驚厥、幻覺、耳鳴、震顫、動作不能自制等最為突出；（3）中樞性抑制過度，以神智模糊、抑鬱、消沉、遲鈍等為多見，小兒且可出現陣發性興奮激動，大劑量可引起呼吸抑制、血壓上升及心率加速。（4）組胺釋放過多，可誘發彈性蕁麻疹，皮膚瘙癢、顏面紅潤微腫、支氣管痙攣、喉痙攣、喉水腫等。
【禁忌】1、中毒性腹瀉，毒物聚集於腸腔尚未排盡；2、急性呼吸抑制，通氣不足；3、遇有血液病或血管損傷出現凝血異常時，以及須作穿刺的局部有在炎症時，不得作硬膜外或蛛網膜下隙給藥，成斷時由此給藥也並不能使症狀改善或減輕。
【注意事項】1、對診斷的干擾：（1）可能促使腦 液壓升高；（2）嗎啡能促使膽道括約肌收縮，使膽管系統的內壓上升；可使血漿澱粉酶和脂肪酶均升高；（3）停藥至少24小時後才能作血清鹼性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、膽紅素、乳酸脫氫酶等測定，以免假陽性出現。2、下列情況應慎用：（1）哮喘急性發作、慢性尤其是病理性呼吸功能不全；（2）心律失常、心動過緩；（3）驚厥或有驚厥史的患者；（4）精神失常有自殺意圖時；（5）腦外傷顱內壓高或顱內病變，可使呼吸抑制或顱內壓升高更嚴重，給藥後瞳孔縮小，對光反射不明，可因而延誤確診；（6）肝腎功能不全，顱內壓增高慎用。（7）甲狀腺功能低下；（8）小兒、老年和惡病質等患者；（9）對嗎啡有耐受性的人，使用本品能減弱嗎啡的鎮痛作用，並可促使成癮者產生成斷症狀。3、給藥過程中應監測呼吸和循環等有關指標，其中以呼吸最為重要，硬膜外或蛛網膜下腔給藥後，尤其是嗎啡，呼吸的隨訪監測至少12小時左右，以便及早發現呼吸抑制。4、本品連續長期使用可出現依賴性。有2列連續用藥1年以上，也出現成癮現象，切不可濫用。
【相互作用】1、吩噻嗪類中樞性抑制藥以及三環類抗抑鬱藥等與本類藥同時並用，呼吸抑制和（或）低血壓可更期顯，便秘也增加，依賴性更容易產生，用量應彼此配合互減。2、高血壓治療用藥不論是作用於神經節的如胍乙啶或美加明，利尿藥如氫氧嗪等，或其他藥物如金則烷胺、溴隱亭，左鏇多巴、利多卡因、亞硝酸鹽、普魯卡因醯胺、奎尼丁等，與本類藥同用時，有發生體位性低血壓的危險，給藥後立即隨訪監測。3、與M膽鹼藥尤其是阿托品並用時，不僅便秘嚴重，而且可有麻痹性腸粳阻和尿瀦留的危險。4、靜注硫酸鎂後的中樞性抑制，尤其是呼吸抑制和低血壓，會因同時使用阿片類藥而加劇。5、阿片類鎮痛藥，通過引起胃腸道蠕動徐緩，括約肌痙攣，可使甲氧氯普胺（胃復安）應有的效應不明。6、應先停用單胺氧化酶抑制藥（如蚨喃酮、丙卡巴肼等）14-21天后，才可套用本類藥，尤其是哌替啶、芬太尼等；而且應先試用小量（1/4常用量），以免發生難以預料的、嚴重的、足以致死的循環虛脫，後者的先驅症狀一般為；激動（狂燥）、多汗、僵直、血壓很高或很低、呼吸抑制嚴重、昏迷、驚厥或（和）高熱。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】慎用。
【兒童用藥】小兒由於清除率緩慢，半衰期長，尤其容易引起呼吸抑制，用量應低於常用量。
【老人用藥】衰老患者山於清除率緩慢，半衰期長，尤其容易引起呼吸抑制，用量應低於常用量。