噴他佐辛(戊唑星,鎮痛新TALWIN) (Pentazocine)

【藥理與適用症】: 噴他佐辛為阿片受體的部分激動劑。鎮痛效力較強，皮下注射30mg約相當於嗎啡10mg的鎮痛效應。呼吸抑制作用約為嗎啡的1／2。增加劑量其鎮痛和呼吸抑制作用並不成比例增加。對胃腸道平滑肌作用與嗎啡相似，但對膽道括約肌作用較弱。大劑量可引起血壓上升，心率加快，此作用可能與升高血漿中兒茶酚胺含量有關。口服及注射均易吸收。口服後1小時發揮作用，1次給藥，作用可持續5小時以上。肌注後15分鐘血漿濃度達高峰。肌注半衰期約為2小時。主要在肝臟代謝，經腎臟排泄。24小時約排出總量的60％。適用於各種慢性劇痛。
【注意事項】
1．國外認為噴他佐辛不易成癮，故列為非成癮性鎮痛藥，不作為麻醉藥品管理。但據報導，有2例連續用藥1年以上，也出現成癮現象，因此仍應注意，切不可濫用。
2．副作用有眩暈、噁心、嘔吐、出汗等。
3．大劑量可引起呼吸抑制、血壓上升及心率加速。
4．對嗎啡有耐受性的人，使用噴他佐辛能減弱嗎啡的鎮痛作用，並可促使成癮者產生戒斷症狀。
【用法與用量】: 靜注、肌注或皮下注射，每次30mg。口服，每次25～50mg。必要時每3～4小時1次。
【性狀】: 白色或類白色結晶性粉末，無臭，味苦。性穩定。不溶於水，易溶於氯仿，可溶於乙醇等。其氫溴酸鹽溶於水，1％水溶液的pH為5．9。
【包裝】: 片劑：每片25mg；50mg。注射液：每支15mg(1ml)；30mg(1ml)。