噴他佐辛(戊唑星,鎮痛新TALWIN) (Pentazocine)

【藥理與適用症】: 噴他佐辛為阿片受體的部分激動劑。鎮痛效力較強,皮下注射30mg約相當於嗎啡10mg的鎮痛效應。呼吸抑制作用約為嗎啡的1/2。增加劑量其鎮痛和呼吸抑制作用並不成比例增加。對胃腸道平滑肌作用與嗎啡相似,但對膽道括約肌作用較弱。大劑量可引起血壓上升,心率加快,此作用可能與升高血漿中兒茶酚胺含量有關。口服及注射均易吸收。口服後1小時發揮作用,1次給藥,作用可持續5小時以上。肌注後15分鐘血漿濃度達高峰。肌注半衰期約為2小時。主要在肝臟代謝,經腎臟排泄。24小時約排出總量的60%。適用於各種慢性劇痛。
【注意事項】
1.國外認為噴他佐辛不易成癮,故列為非成癮性鎮痛藥,不作為麻醉藥品管理。但據報導,有2例連續用藥1年以上,也出現成癮現象,因此仍應注意,切不可濫用。
2.副作用有眩暈、噁心、嘔吐、出汗等。
3.大劑量可引起呼吸抑制、血壓上升及心率加速。
4.對嗎啡有耐受性的人,使用噴他佐辛能減弱嗎啡的鎮痛作用,並可促使成癮者產生戒斷症狀。
【用法與用量】: 靜注、肌注或皮下注射,每次30mg。口服,每次25~50mg。必要時每3~4小時1次。
【性狀】: 白色或類白色結晶性粉末,無臭,味苦。性穩定。不溶於水,易溶於氯仿,可溶於乙醇等。其氫溴酸鹽溶於水,1%水溶液的pH為5.9。
【包裝】: 片劑:每片25mg;50mg。注射液:每支15mg(1ml);30mg(1ml)。

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