唑替平

唑替平是一種非典型抗精神病藥,對中樞多巴胺D1,D2具有親和力,也可與5-HT2,α-受體和組胺H1-受體結合,並抑制去甲腎上腺上腺上腺素的再攝取。

藥品信息

藥品名稱

唑替平

英文名稱

Zotepine

別名

澤坦平;佐特平;佐替平;苯噻庚乙胺;促太平;躁解平;FR-1314;Zotepinum;Lodopin;Nipolept

分類

神經系統藥物 > 抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物 > 其他

劑型

1.25mg,50mg,100mg;

2.顆粒劑:100mg(10%),500mg(5%)。

藥代動力學

唑替平可從胃腸道吸收,2~3h可達血藥峰值。進行廣泛的首過代謝,成為活性相等的去甲唑替平和失活代謝物。在代謝中涉及P450CYP1A2和3A4。唑替平和去甲唑替平的蛋白結合率為97%。唑替平主要以代謝物隨尿、糞便排出。t1/2約為14h。

適應證

用於精神分裂症所致的興奮、激動、躁狂、激惹性增高、衝動行為、焦慮、緊張、多動徘徊等。

禁忌證

1.個人有或家庭有癲癇史者、對唑替平過敏者、孕婦、哺乳者禁用。

2.唑替平有促尿酸尿特性,因此,有痛風史或腎結石病史者禁用。

3.由於唑替平可能延長Q-T間期,有Q-T間期延長史者禁用。

注意事項

1.接受過腦葉切除術或電擊療法患者,發熱患者及高齡者慎用。

2.服藥期間不能駕駛車輛或操作機械。

3.肝、腎功能不全者慎用。

不良反應

1.睏倦、失眠、乏力、便秘、頭暈、指顫、視力模糊、血壓下降、心律失常、心電圖改變。偶見:ALT、AST升高。

2.唑替平有可能引起Q-T間期延長。

用法用量

1.開始口服25mg,每天3次,根據效應每4天增加一次劑量,最高可達100mg,每天3次。在每天總量超過300mg時較易導致癲癇發作。

2.老年人、肝腎功能不全者應減量,開始25mg,每天2次,加量最大不超過75mg,每天2次。

藥物相互作用

1.參見氯丙嗪。

2.其他可能延長Q-T間期的藥物可增加出現心律失常的危險性。

3.合用氟西汀或地西泮可能升高唑替平的血藥濃度。

專家點評

唑替平其作用比氯丙嗪、氟哌啶醇強。唑替平可使痙攣閾值下降,從而加重戊四氮的作用。對興奮吵鬧、激動躁狂、焦慮緊張尤為有效。對多動徘徊、情緒不穩、自語、痴笑、幻覺妄想、呆板行為也有較好的效果。

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