哈西奈德溶液 (HALCINONIDE SOLUTION)

抗炎作用哈西奈德溶液為局部用藥,為高效含氟和氯的皮質類固醇,具有抗炎、抗瘙癢和血管收縮作用。 哈西奈德溶液對胸腺及脾臟有明顯的減重作用。 大面積大量套用哈西奈德溶液或封包用藥,發現對丘腦-垂體-腎上腺軸(HPA軸)的抑制作用。

【適用症】
接觸性濕疹、異位性皮炎、神經性皮炎、面積不大的銀屑病、硬化性萎縮性苔蘚、扁平苔蘚、盤狀紅斑性狼瘡、脂溢性皮炎(非面部)肥厚性瘢痕。
【注意事項】
大面積大量用藥或封包方式可使經皮吸收多,可發生全身反應,尤其是低齡兒童和嬰幼兒,出現可逆行柯興氏征及生長遲緩,突然停藥可出現急性腎上腺皮質功能不全。
出現局部不耐受現象,應停藥並尋找原因。
警惕留在皮膚皺褶部位和尿布中的藥物可吸收入體內。
【用法與用量】
外塗患處每日早晚各一次。
【禁忌症】
對: 哈西奈德溶液過敏者。
由細菌、真菌、病毒和寄生蟲引起的原發性皮膚病變。
潰瘍性病變。
痤瘡、酒渣鼻。
眼瞼部用藥(有引起青光眼的危險)。
滲出性皮膚病。
面部不宜套用。
【兒童用藥注意事項】
應小面積,短期套用,一旦消退迅速停藥或改用其它藥,一歲以內兒童儘量不用此藥。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
在人類尚無局部用藥致畸作用的研究,妊娠期應慎用。外用經皮吸收大量時可從乳汁排泄,哺乳期慎用。
【不良反應】
少數患者塗藥部位的皮膚發生燒灼感、刺痛、暫時性瘙癢,長期套用可發生皮膚毛細血管擴張(尤其面部)、皮膚萎縮、萎縮紋(青少年易發生)皮膚萎縮後繼發紫癜、瘀斑、皮膚脆弱、多毛症、毛囊炎、粟丘疹、皮膚脫色、延緩潰瘍癒合,封包法在皮膚皺褶部位容易繼發真菌感染。
經皮膚吸收多時,可發生全身性不良反應(參看注意事項)。
【藥物相互作用】
尚未明確。
【藥理】
1. 抗炎作用哈西奈德溶液為局部用藥,為高效含氟和氯的皮質類固醇,具有抗炎、抗瘙癢和血管收縮作用。哈西奈德溶液在去炎松的骨架上,以氯原子取代21位羥基,其血管收縮試驗測定抗炎效價倍數為360,已有證據認為血管收縮試驗強度與療效相一致。其抗炎止癢的作用機理是提高β受體對兒茶酸胺的反應性,通過激活腺苷環化酶使CAMP生成增多,並抑制磷酸乙酯酶使CAMP破壞減少,結果使細胞中cAMP年濃度增高,同時又抑制組織胺的釋放。
哈西奈德溶液抑制大鼠和小鼠肉芽腫增生的作用與地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠後足跟腫脹法觀察,哈西奈德溶液和地塞米松均有明顯的抑制作用,而用高5倍量的氫化可的松也無抑制作用。哈西奈德溶液對胸腺及脾臟有明顯的減重作用。
2. 對各類細胞的選擇性藥理作用:減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性粒細胞數量,抑制淋巴細胞增殖及細胞因子生成,抑制巨噬細胞分化及吞噬活性,抑制中性粒細胞粘附,降低血管內皮細胞通透性,抑制成纖維細胞增殖及膠原合成,抑制皮脂腺細胞活性。
3. 抗增生作用 哈西奈德溶液具有抗有絲分裂作用,它降低PNA的轉錄,從而降低DNA的合成,也影響DNA的修復,結果使表皮變薄,尤其對膠原的合成影響最大。
4. 免疫抑制作用哈西奈德溶液通過與細胞漿的皮質類固醇受體結合,發生一系列反應,激活了細胞中“溶胞基因”的表達;它誘導淋巴細胞中核內DNA裂解直接殺傷淋巴細胞的死亡。
毒理:急性毒性試驗,肌肉注射雌性小鼠LD50為84mg/kg,雄性小鼠LD50為35mg/kg;腹腔注射雄性小鼠LD50為215mg/kg;灌胃給藥從250~1500mg/kg未見動物死亡。
亞急性毒性試驗,主要表現為胸腺和淋巴細胞的損傷。
局部外用哈西奈德溶液的致畸性尚無研究,但口服未見用藥的人群致畸危險高於一般人群。
大面積大量套用哈西奈德溶液或封包用藥,發現對丘腦-垂體-腎上腺軸(HPA軸)的抑制作用。
【藥物代謝動力學】
包括製劑基質、表皮屏障的完整性以及封包等多種因素決定外用哈西奈德溶液的經皮吸收量。通過正常完整的皮膚也可吸收,炎症性皮膚和或其它皮膚病經皮吸收增加。經皮吸收後其藥代動力學的行為與系統套用相同,即不同程度的與血漿蛋白結合,主要肝臟代謝然後從腎臟排泄,也有部分從膽汁排泄。
【拼音名】: HAXINAIDE RONGYE
【性狀】: 哈西奈德溶液為無色澄明微粘液體。
【包裝規格】: 10ml/瓶,含哈西奈德溶液0.1%。
【貯藏】: 室溫密閉保存。

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