用法用量
成人常用量口服,一次2.5mg,每日1次。
不良反應
(1)較少見的有: 腹瀉 、 頭痛 、食慾減低、 失眠 、 反胃 、 直立性低血壓 。(2)少見的有:皮疹、 瘙癢 等過敏反應;低血鈉、 低血鉀 、 低氯性鹼中毒 。
禁忌
對磺胺過敏者,嚴重腎功能不全,肝性腦病或嚴重肝功能不全,低鉀血症。
注意事項
①為減少電解質平衡失調出現的可能,宜用較小的有效劑量,並應定期監測血鉀、鈉、鈣、血糖及尿酸等,注意維持水與電解質平衡,尤其是老年人等高危人群,注意及時補鉀。②作利尿用時,最好每晨給藥一次,以免夜間起床排尿。③無尿或嚴重腎功能不全,可誘致氮質血症。④糖尿病時可使糖耐量更差。⑤痛風或高尿酸血症,此時血尿酸可進一步增高。⑥肝功能不全,利尿後可促發肝昏迷。⑦交感神經切除術後,此時降壓作用會加強。⑧套用本品而需作手術時,不必停用本品,但須告知麻醉醫師。
藥物相互作用
①本品與腎上腺皮質激素同用時利尿利鈉作用減弱; ②本品與胺碘酮同用時由於血鉀低而易致心律失常; ③本品與口服抗凝藥同用時抗凝效應減弱; ④本品與非甾體抗炎鎮痛藥同用時本品的利鈉作用減弱; ⑤本品與多巴胺同用時利尿作用增強; ⑥本品與其他種類降壓藥同用時降壓作用增強; ⑦本品與擬交感藥同用時降壓作用減弱; ⑧本品與鋰劑合用時可增加血鋰濃度並出現過量的徵象; ⑨與大劑量水楊酸鹽合用時,已脫水的患者可能發生急性腎功能衰竭; ⑩與二甲雙胍合用易出現乳酸酸中毒。
藥物過量
計量達40mg即為治療量的16倍時未發現任何毒性作用。急性中毒的首要症狀時水和電解質紊亂(低血壓和低血鉀症)臨床上可能出現的症狀包括噁心嘔吐低血壓痙攣易瞌睡、意識不清症狀、多尿或少尿甚至無尿(低血容量所致)。採取的措施首先時快速消除所攝入的藥物,可採用洗胃和/或服用活性炭的方法,然後在專科中心糾正水和電解質紊亂直至正常。
藥理作用
是一種磺胺類 利尿 劑,通過抑制遠端腎小管皮質稀釋段的再吸收水與電解質而發揮作用。降壓作用未明,其利尿作用不能解釋降壓作用,因降壓作用出現的劑量遠小於利尿作用的劑量,可能的機制包括以下幾個方面:調節血管平滑肌細胞的鈣內流;刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成;減低血管對血管加壓胺的超敏感性,從而抑制血管收縮。本品降壓時對心排血量、心率及心律影響小或無。長期用本品很少影響腎小球濾過率或腎血流量。本藥不影響血脂及碳水化合物的代謝。
藥代動力學
口服吸收快而完全,生物利用度達93%,不受食物影響。血漿結合力為71~79%,也與血管平滑肌的彈性蛋白結合。口服後1~2小時血藥濃度達高峰。口服單劑後約24小時達高峰降壓作用;多次給藥約8~12周達高峰作用,作用維持8周。半衰期為14~18小時。在肝內代謝,產生19種代謝產物。約70%經腎排泄,其中7%為原形,23%經胃腸道排出。腎功能衰竭者的藥代動力學參數沒有改變。