含砷製劑

套用

許多芳香族含砷化合物都有抗微生物活性.有些已用乍化學治療劑。但是，由於它們的毒性，含砷製劑已大多被抗生素所取代。含砷製劑的抗微生物作用在於能於細胞內的zJIL基(書H)起反應，引起對許多酶的抑制作用。因為輔酶硫辛酸有兩個可被砷橋聯結的7}FIL基。所以對含砷製劑特別敏感。一般認為，含砷製劑只有先在休內把五價砷還原成三價砷，才能起抗微生物的作}1。 對氨基笨肺酸(atvxyl) (NHR " Ce氏.As仇HNaJ是第一個套用的化學治療劑1用於治療昏睡病。有些含砷製劑仍然用於治療某些錐蟲病後期階段，如誰蟲腫胺，苯亞砷酸衍生物(meIarsporcl)(含砷制荊對克魯瓦誰蟲無效〕。誰蟲對含砷製劑的抗性，通過亞致死儂度的處理，發展非常迅速。據信這是由於錐蟲減少了對藥物的吸收的緣故。甘缽砷已用於治濘變形蟲痢疾。六O六(salrrarsan}曾經是治療梅毒的傳統治療劑，但現已被抗生素代替。 含砷製劑的選擇性作用，可能是由於不同類型的細胞，對這些化合物的滲透性有所不同。