吡喹酮片

吡喹酮片

吡喹酮片,適應症為為廣譜抗吸蟲和絛蟲藥物。適用於各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、薑片蟲病以及絛蟲病和囊蟲病。

基本信息

成份

本品的主要成份為吡喹酮。其化學名稱為:2-環己基甲醯基-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪並[2,1-α]異喹啉-4-酮
其化學結構式為:

吡喹酮片 吡喹酮片

分子式:CHNO
分子量:312.41

性狀

本品為白色片。

適應症

為廣譜抗吸蟲和絛蟲藥物。適用於各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、薑片蟲病以及絛蟲病和囊蟲病。

規格

0.2g。

用法用量

1、治療吸蟲病
(1)血吸蟲病:各種慢性血吸蟲病採用總劑量60mg/kg的1~2日療法,每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg,每日量分2~3次服,連服4日。體重超過60kg者按60kg計算。
(2)華支睪吸蟲病:總劑量為210mg/kg,每日3次,連服3日。
(3)肺吸蟲病:25mg/kg,每日3次,連服3日。
(4)薑片蟲病:15mg/kg,頓服。
2、治療絛蟲病
(1)牛肉和豬肉絛蟲病:10mg/kg,清晨頓服,1小時後服用硫酸鎂。
(2)短小膜殼絛蟲和闊節裂頭絛蟲病:25mg/kg,頓服。
3、治療囊蟲病 總劑量120~180mg/kg,分3~5日服,每日量分2~3次服。

不良反應

1、常見的副作用有頭昏、頭痛、噁心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等,一般程度較輕,持續時間較短,不影響治療,不需處理。
2、少數病例出現心悸、胸悶等症狀,心電圖顯示T波改變和期外收縮,偶見室上性心動過速、心房纖顫。
3、少數病例可出現一過性轉氨酶升高。
4、偶可誘發精神失常或出現消化道出血。

禁忌

眼囊蟲病患者禁用。

注意事項

1、治療寄生於組織內的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等,由於蟲體被殺死後釋放出大量的抗原物質,可引起發熱、嗜酸粒細胞增多、皮疹等,偶可引起過敏性休克,必須注意觀察。
2、腦囊蟲病患者需住院治療,並輔以防治腦水腫和降低高顱壓(套用地塞米松和脫水劑)或防治癲癇持續狀態的治療措施,以防發生意外。
3、合併眼囊蟲病時,須先手術摘除蟲體,而後進行藥物治療。
4、嚴重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。
5、有明顯頭昏、嗜睡等神經系統反應者,治療期間與停藥後24小時內勿進行駕駛、機械操作等工作。
6、在囊蟲病驅除帶絛蟲時,需應將隱性腦囊蟲病除外,以免發生意外。

孕婦及哺乳期婦女用藥

哺乳期婦女於服藥期間,直至停藥後72小時內不宜餵乳。

兒童用藥

尚不明確。

老年用藥

尚不明確。

藥物相互作用

尚不明確。

藥物過量

尚不明確。

藥理毒理

本品對血吸蟲、絛蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、薑片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用:
1、蟲體肌肉發生強直性收縮而產生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮後僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達1mg/L以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性,使細胞內鈣離子喪失有關。
2、蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環肌與縱肌亦迅速先後溶解。在宿主體內,服藥後15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞後,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細胞附著皮損處並侵入,促使蟲體死亡。此外,吡喹酮還能引起繼發性變化,使蟲體表膜去極化,皮層鹼性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成。

藥代動力學

口服後吸收迅速,80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值於1小時左右到達,藥物進入肝臟後很快代謝,主要形成羥基代謝物,僅極少量未代謝的原藥進入體循環。門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20%左右,哺乳期患者服藥後,其乳汁中藥物濃度相當於血清中的25%。口服10~15mg/kg後的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布於肝臟,其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等,很少通過胎盤,無器官特異性蓄積現象。T為0.8~1.5小時,其代謝物的T為4~5小時。主要由腎臟以代謝物形式排出,72%於24小時內排出,80%於4日內排出。

貯藏

避光,密封保存。

包裝

塑膠瓶裝,每瓶100片。

有效期

36個月。

執行標準

《中國藥典》2005年版二部。

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