成份
本品主要化學成分：特利加壓素。
性狀
本藥為凍乾注射粉劑，附5 mL無菌稀釋溶劑安瓿。
適應症
1.胃腸道出血，如食管靜脈曲張出血、胃或十二指腸潰瘍出血，以及其它胃腸道出血。
2.泌尿生殖系統出血，如功能性或其它原因引起的子宮出血、生產或流產等引起的出血。
3.術後出血的治療，特別是腹腔和盆腔區域的出血。
4.婦科手術的局部使用，如在子宮頸的手術。
5.肝腎綜合徵，如（慢性肝炎、重型肝炎、肝硬化等）合併肝腎綜合徵，也用於肝移植患者術前術後肝腎綜合徵的治療或預防等。
6.頑固性（對兒茶酚胺抵抗性）休克，如敗血症性休克等對擴容或和或兒茶酚胺等常規治療無反應時。
規格
1mg(相當於特利加壓素0．86mg)。
用法用量
1.治療食管胃底靜脈曲張出血：首劑2.0mg（用生理鹽水稀釋）靜脈緩慢注射（超過1分鐘），維持劑量為每4小時靜脈緩慢注射1.0mg-2.0mg延續24～48小時，直至出血控制。建議出血停止後仍維持治療1～2天，以防止再出血；其它胃腸道出血：對疑為上消化道出血的患者進行早期治療時使用，可每4～6小時靜脈緩慢注射1.0mg，連續用藥，直至出血控制。本品也可作為急救藥物使用。
2.治療泌尿生殖道出血：可每4～6小時靜脈滴注0.2～1.0mg；用於治療少女子宮出血時，建議給藥劑量為5～20μg/千克體重。
3.用於兒童內臟出血：每4～8小時靜脈給藥一次，每次劑量為8～20μg/千克體重，連續用藥，直至出血控制，治療方式同成人。用硬化法治療後的食管靜脈曲張，建議採用20μg/千克體重一次性推注。
4.婦科手術後的局部套用：將0.4mg稀釋於生理鹽水至10ml，在子宮頸管內或子宮頸管旁註射給藥，在給藥後5～10分鐘內觀察療效。若有必要，可重複給藥。
5.治療肝腎綜合徵
（1）（慢性肝炎、重型肝炎、肝硬化等合併）肝腎綜合徵：每8～12小時靜脈緩慢注射1.0mg（也可將1.0mg溶於500ml糖水中靜脈滴注），連續使用直至腎功改善。
（2）對肝移植術前合併肝腎綜合徵的患者在等待接受肝移植術期間，每8～12小時靜脈緩滴1.0～2.0mg（每次滴注時間約4小時），連續使用直至腎功恢復或直至接受肝移植術。也有術前每日使用10mg較大劑量的報導。
（3）對肝移植術後沒有合併肝腎綜合徵的患者，可術後每8小時予1.0mg靜脈緩滴，2～3天，作為肝腎綜合徵的預防治療；對肝移植術後合併肝腎綜合徵的患者，術後根據腎功受損程度予1.0～2.0mg靜脈緩滴，每日3～4次，連續4～8天，直到腎功改善。（具體用法用量可根據臨床情況進行調整）
6.治療頑固性休克，1mg靜脈緩慢注射，每天1～2次；兒童用藥，每4小時靜脈緩慢注射20μg/千克體重。用藥時間視血流動力學改善情況而定。使用中注意觀察血壓及心率。
不良反應
本品很少有不良反應發生，已報告的不良反應包括腹部痙攣、頭痛、面色蒼白、動脈血壓升高。
注意事項
本藥的增壓與抗利尿作用雖然較賴氨酸加壓素及精氨酸加壓素低，但高血壓、心臟功能紊亂或腎功能不全者仍應慎用。
妊娠 由於本藥對平滑肌會產生影響，因此孕婦不宜使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦禁用。
藥物相互作用
尚不明確。
藥理毒理
特利加壓素，化學名三甘氨醯賴氨酸加壓素，是一種新型的人工合成的長效血管加壓素製劑，它是一種前體藥物，本身無活性，在體內經氨基肽酶作用，脫去其N末端的3個甘氨醯殘基後，緩慢“釋放”出有活性的賴氨酸加壓素，因此特利加壓素相當於一個能以穩定速率釋放出賴氨酸加壓素的儲藏庫。特利加壓素的主要作用是收縮內臟血管平滑肌，減少內臟血流量（如減少腸系膜、脾、子宮等的血流），從而減少門靜脈血流、降低門靜脈壓，同時也可作用於食道和子宮等平滑肌。另一方面，在對肝腎綜合徵的防治研究中發現特利加壓素還可降低血漿腎素濃度，從而減少血管緊張素II產生，減輕腎血管收縮，增加肝腎綜合徵患者的腎血流量，顯著增加了患者的腎小球濾過率，改善了腎功能。與血管加壓素相比，它作用持久，不引起危險性併發症，包括促纖維蛋白溶解以及心血管系統方面的嚴重併發症。
藥代動力學
特利加壓素在體內經氨基肽酶作用，脫去其N末端的3個甘氨醯殘基後，緩慢降解為有活性的賴氨酸加壓素。特利加壓素靜脈途徑給藥的藥代動力學模型為二室模型，清除半衰期約40分鐘，代謝清除率約為9ml/kg/min，分布容積約0.5L/kg。靜脈給藥後約30分鐘可在血漿中檢測到有生物活性的賴氨酸加壓素，在60～120分鐘期間，有活性的賴氨酸加壓素達峰值。
貯藏
密封，在涼暗乾燥處保存。
包裝
凍乾粉針劑：每小瓶1mg，附稀釋劑5ml。
有效期
24個月。
執行標準
YBH07302009
批准文號
H20091056
生產企業
輝凌製藥有限公司
