古拉定

古拉定(注射用還原型谷胱甘肽鈉),適應症為用於酒精及某些藥物(化療藥、抗腫瘤藥、抗結核藥、、精神抑鬱藥、抗抑鬱藥、撲熱息痛),導致的中毒的輔助治療,用於酒精、病毒、藥物及其他化學物質導致的肝損傷的輔助治療,用於電離射線所致治療性損傷的輔助治療,用於各種低氧血症的輔助治療。

基本信息

成份

古拉定 古拉定

本品主要成份為:還原型谷胱甘肽鈉,其化學名為N-(N-L-谷氨醯基-L-半胱氨醯基)甘氨酸鈉鹽。
化學結構式:


分子式:CHNOSNa
分子量:329.33
本品不含輔料。

性狀

本品為白色凍乾塊狀物或粉末。

適應症

用於酒精及某些藥物(化療藥、抗腫瘤藥、抗結核藥、、精神抑鬱藥、抗抑鬱藥、撲熱息痛),導致的中毒的輔助治療,用於酒精、病毒、藥物及其他化學物質導致的肝損傷的輔助治療,用於電離射線所致治療性損傷的輔助治療,用於各種低氧血症的輔助治療。

規格

0.6g(以CHNOS計)

用法用量

可用於化療(順鉑、環磷醯胺、阿奇黴素、柔紅黴素、博來黴素)的輔助用藥,可以減輕化療造成的損傷而不影響療效,從而增加化療的劑量。首次給藥劑量1500mg/m[sup]2[/sup] 溶於100ml生理鹽水或5% GS,15分鐘內靜脈輸注,在第2到5天,肌注,600mg每天。環磷醯胺治療後,應立即靜脈15鍾輸注以減輕化療對泌尿系統的影響。對於順鉑治療,還原型谷胱甘肽劑量不超過35mg/mg順鉑,以免影響化療。或遵醫囑。
可用於酒精、病毒、藥物及其他化學物質導致的肝損傷的輔助治療。對於病毒性肝炎,1200mg,qd.iv,30天;重症肝炎,1200-2400mg,qd.iv,30天;活動性肝硬化1200mg,qd.iv,30天;脂肪肝,1800mg, qd.iv,30天;酒精性肝炎,1800mg,qd.iv,14-30天;藥物性肝炎,1200-1800mg, qd.iv,14-30天。
用於放療輔助用藥,照射後給藥,劑量1500mg/m[sup]2[/sup] ,或遵醫囑。
對於低氧血症的治療,劑量1500mg/m[sup]2[/sup],溶於100ml生理鹽水,靜脈給藥,以後每天300-600mg肌注維持。
產品(300-600mg)肌注時必須完全溶於溶解液,溶解液需清澈無色。
靜脈注射給藥,藥物能夠被溶解液溶解然後緩慢注射,靜脈滴注給藥至少需要20ml溶解液。

不良反應

少見噁心、嘔吐和頭痛、罕見皮疹發生,停藥後皮疹會消失。

禁忌

對本品有過敏反應者禁用。

注意事項

①在醫生的監護下,醫院內使用本品。②注射前必須完全溶解,外觀澄清、無色,溶解後的本品在室溫下可保存2小時,0-5℃保存8小時。③放在兒童不易觸及的地方。

孕婦及哺乳期婦女用藥

儘管試驗研究沒有證據表明谷胱肝肽對胚胎有毒性作用,但孕婦只有在必要情況和醫療監護下才能使用此藥。

兒童用藥

尚不明確。

老年用藥

老年人肝腎功能隨年齡增長而降低,用藥時應諮詢有經驗醫師。

藥物相互作用

本品不得與維生素B、甲萘醌、泛酸鈣、乳清酸、抗組胺製劑、磺胺藥及四環素等混合使用。

藥物過量

用藥過量情況下未見不良反應。

藥理毒理

1.藥效學
還原型谷胱甘肽(GSH)是人類細胞中自然合成的一種肽,由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸組成,含有疏基(-SH),廣泛分布於機體各器官內,為維持細胞生物功能呈有重要作用。它是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基,又是乙二醛酶[如疏基(-SH)酶等],從而促進糖、脂肪及蛋白質代謝,並能影響細胞的代謝過程,它可通過疏基與體內的自由基結合,轉化成容易代謝的酸類物質,從而加速自由基的排泄,有助於減輕化療、放療的毒副作用,而對化療、放療的療效無明顯影響,且對放射性腸炎治療效果較明顯,對於貧血、中毒或組織炎症造成的全身或局部低氧血症患者套用,可減輕組織損傷,促進修復,通過轉甲基及轉丙氨基反應,GSH還能保護肝臟的合成、解毒、滅活激素等功能,並促進膽酸代謝,有利於消化道吸收脂肪及脂溶性維生素(A、D、E、K)。
2.一般藥理
雜種狗靜脈注射300mg/kg還原型谷胱甘肽鈉鹽,動脈壓,心臟動力學和呼吸頻率均無影響,大鼠腹腔注射80mg/kg還原型谷胱甘肽鈉鹽,胃腸道功能無明顯影響。
3.藥理
動物實驗表明,本品無急性毒性、長期毒性,亦無生殖毒性。

藥代動力學

小鼠肌注5小時達血液濃峰位,t約24小時,在肝、腎、肌肉分布最多,人體藥代動力學試驗表明,還原型谷胱甘肽大部分存在於細胞中,僅有少量存在於細胞外表,血液中的谷胱肝肽主要來源於肝臟。靜脈注射給藥的還原型谷胱甘肽主要存在於血細胞中,而血漿中的谷胱甘肽在γ-谷氨醯基轉肽酶和γ-谷氨醯基環轉移酶作用下迅速降解。

貯藏

密封,在陰涼(不超過20℃)乾燥處保存。

包裝

抗生素玻璃瓶,1瓶/盒。

有效期

36個月

執行標準

進口藥品註冊標準JX20030115

生產企業

Laboratorio Farmaceutico C.T.S.r.l.

核准日期

2007年03月22日

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