卡莫司他

商品名：Foipan omethyl)amin omethan

基本信息

通用名：卡莫司他，Camostat Mesilate
商品名：Foipan
化學名：Benzeneacetic acid, 4-[[4-[(aminoiminomethyl)amino]benzoyl]oxy]-, 2-(dimethylamino)- 2-oxoethyl ester, monomethanesulfonate
化學式：C21H26N4O8S
分子量：398.42
CAS登錄號：59721-28-7
結構式：

原研企業：日本小野藥品株式會社
上市時間：1985年日本首次上市
適應症：(1) 慢性胰炎的急性症狀的緩解；(2) 術後逆流性食管炎
劑型及規格：片劑；100 mg

藥物代謝動力學

本品水解迅速，原形藥物的血濃度在大鼠及人均極低。本品口服吸收迅速，給藥40 min後，其活性代謝物4-(4-胍基苯甲醯氧基)苯乙酸即達到血藥濃度的峰值 (84 ng/ml)。人給藥後40~80 min其血濃度達到峰值，在體外對胰蛋白酶以及血漿血管舒緩素的ID50值可維持約5小時。血中半衰期為73 min，給藥後5～6 h 內從尿中的排泄量為20%，尿中大部分的代謝物為4-胍基苯甲酸，其少量為4-苯乙醯。
本品無蓄積性。

毒性

本品毒性低，大小鼠口服的LD50約3000 mg/kg。亞急性、慢性毒性試驗中，本品雖會增加胰腺重量，使腺泡細胞肥大，酶原顆粒增加，但停止給藥後大部分動物可恢復。關於生殖毒性試驗，對大鼠進行了Seg I、Seg II試驗，本品雖可使母體胰腺肥大，但並不影響其胎兒；在Seg III試驗中發現本品可抑制新生兒的的發育。誘變試驗呈陰性。