匹維溴銨

匹維溴銨

匹維溴銨是一種對胃腸道具有高度選擇性解痙作用的鈣拮抗藥,對平滑肌的作用機制和其它鈣拮抗劑一樣,但對結腸平滑肌具有高度選擇作用。匹維溴銨通過阻斷鈣離子流入腸壁平滑肌細胞,防止肌肉過度收縮而達到解痙作用,能消除腸平滑肌的高反應性,並增加腸道蠕動能力。匹維溴銨對心血管平滑肌細胞親和力極低,每天單劑口服1200mg,也不會引起血壓的變化。匹維溴銨不會影響食管下部賁門括約肌的壓力,也不引起十二指腸反流,但對奧迪氏括約肌有鬆弛作用。體外研究表明,本品對氯化鋇、乙醯膽鹼、去甲腎上腺素、卡巴膽鹼和電刺激引起的平滑肌收縮,有劑量依賴的抑制作用。匹維溴銨在體內的作用是通過鈣通道的激活來實現的。在胃腸道平滑肌的細胞膜上有兩種不同種類的鈣通道:(1)受體管理通道,是由特異性膜結合受體結構上的變化所激活;(2)電壓管理通道,其開放和關閉取決於膜電位。體外研究結果表明匹維溴銨通過阻滯電壓依賴性鈣電流而產生抗痙攣作用。

基本信息

概括

匹維溴銨是一種對胃腸道具有高度選擇性解痙作用的鈣拮抗藥,對平滑肌的作用機制和其它鈣拮抗劑一樣,但對結腸平滑肌具有高度選擇作用。匹維溴銨通過阻斷鈣離子流入腸壁平滑肌細胞,防止肌肉過度收縮而達到解痙作用,能消除腸平滑肌的高反應性,並增加腸道蠕動能力。匹維溴銨對心血管平滑肌細胞親和力極低,每天單劑口服1200mg,也不會引起血壓的變化。匹維溴銨不會影響食管下部賁門括約肌的壓力,也不引起十二指腸反流,但對奧迪氏括約肌有鬆弛作用。體外研究表明,本品對氯化鋇、乙醯膽鹼、去甲腎上腺素、卡巴膽鹼和電刺激引起的平滑肌收縮,有劑量依賴的抑制作用。匹維溴銨在體內的作用是通過鈣通道的激活來實現的。在胃腸道平滑肌的細胞膜上有兩種不同種類的鈣通道:(1)受體管理通道,是由特異性膜結合受體結構上的變化所激活;(2)電壓管理通道,其開放和關閉取決於膜電位。體外研究結果表明匹維溴銨通過阻滯電壓依賴性鈣電流而產生抗痙攣作用。

簡介

通用名:匹維溴銨片

商品名稱:得舒特

英文名:PinaveriumBromideTablets

漢語拼音:Deshute

法國蘇威製藥廠(SolvayPharmaceuticals)

藥代動力

口服不易吸收,tmax約0.3~3h,PB近100%,原藥和代謝物主要經糞便排泄,t1/2約1.5h。匹維溴銨是四價氨的複合物,因而限制了它通過腸黏膜的吸收,口服之後不足10%的劑量進入血液,其中95%-98%與蛋白結合。口服匹維溴銨100mg,0.5-3小時後血藥濃度達峰值,終末半衰期為1.5小時。本品吸收後在肝內進行首過代謝,代謝迅速,其特徵為甲氧基團之一去甲基,降蒎烷環基化,清除苯甲基團,隨後瑪琳環開放。原藥和代謝產物由肝膽系統排泄,通過糞便排除。

適應症

與腸易激綜合徵有關的腹痛、排便紊亂、腸道不適。鋇灌腸前準備。

用法用量

口服:50mg/次,3次/日,根據病情可增至100mg/次。鋇灌腸準備時,檢查前3天每次100mg,每日2次,在檢查前清晨再口服100mg。給藥說明:套用足量水(一玻璃杯水)將整片藥吞下,切勿掰碎、咀嚼或含化藥片。宜在進餐時用水吞服,不要在臥位或睡前吞服藥片。

不良反應

腹痛、腹瀉、便秘,偶見瘙癢、皮疹、噁心、口乾等。國外資料報導,兩例患者在兩餐之間口服匹維溴銨後出現了胃灼熱和吞咽困難,內窺鏡檢查顯示有急性的食管潰瘍形成,停藥即可恢復。

注意事項

孕婦、哺乳期婦女、兒童禁用。片劑不宜嚼碎,宜直立體位服用。匹維溴銨沒有明顯的抗膽鹼能的不良反應,因此本品可以用於前列腺肥大、尿瀦留和青光眼的腸易激綜合徵病人。

孕婦用藥

動物實驗中未見致畸作用,在臨床套用中,目前尚缺乏評價匹維溴銨的致畸或胎兒毒性作用的充足資料,故妊娠期間禁止服用。另外在妊娠晚期攝入溴化物,可能影響新生兒神經系統(低張和鎮靜)。 由於尚無是否進入乳汁的相關資料,哺乳期間應避免服用。

生產企業

法國蘇威製藥廠(SolvayPharmaceuticals)

胃腸解痙藥

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