定義
劑量—效應關係是指一種外來化合物劑量與個體或群體呈現某種效應的定量強度,或平均定量強度之間的關係。效應是計量資料,又稱量效應(gradedeffect),生物效應可以用其測量值來表示,如有機磷酸酯農藥抑制膽鹼酯酶活性程度,可用酶活性單位的測定值來表示。如量效應以其一定值作為界限時,可作為質效應的指標。
套用
量效曲線在藥理學上有重要意義,分析S形量效曲線,可解釋如下概念:希望掌握這些概念的定義和意義。
(1)最小有效量(minimaleffectivedose)或最小有效濃度系指能引起效應的最小藥量或最小藥物濃度,亦稱閾劑量或閾濃度(thresholddoseorconcentration)。
(2)半數有效量(50%effectivedose,ED50)在量反應中指能引起50%最大反應強度的藥量,在質反應中指引起50%實驗對象出現陽性反應時的藥量。以此類推,如效應為驚厥或死亡,則稱為半數驚厥量(50%convulsion)或半數致死量(50%lethaldose,LD50)。藥物的ED50越小,LD50越大說明藥物越安全,一般常以藥物的LD50與ED50的比值稱為治療指數(therapeuticindex,TI),用以表示藥物的安全性。但如果某藥的量效曲線與其劑量毒性曲線不平行,則TI值不能完全反映藥物安全性,故有人用LD5與ED95值或LD1與ED99之間的距離表示藥物的安全性。表示藥物的安全性的指標有兩個:治療指數和安全範圍(更可靠)。
(3)最大效應(maximaleffect,Emax)在反應系統中,隨著劑量或濃度的增加,效應強度也隨之增加,當效應增強到最大程度後雖再增加劑量或濃度,效應不再繼續增強,這一藥理效應的極限稱為最大效應或效能(efficacy)。
(4)個體差異(individualvariability)量效曲線上的某個點是在該條件時一組實驗動物產生效應的平均值。5效價強度(potency)用於作用性質相同的藥物之間的等效劑量的比較,達到等效時所需藥量較小者效價強度大,所用藥量大者效價強度小。