凱特瑞

凱特瑞(鹽酸格拉司瓊注射液),適應症為本品適用於預防或治療因化療引起的噁心和嘔吐,預防和治療術後噁心和嘔吐。

成份

本品主要成份及其化學名稱為:鹽酸格拉司瓊
其化學名稱為:N-(內-9-甲基-9-氮雜二環[3,3,1]壬-3-基)-1-甲基-吲哚-3-羧醯胺鹽酸鹽
分子式:CHNO·HCL
分子量:348.9

性狀

本品為無色澄明液體。

適應症

本品適用於預防或治療因化療引起的噁心和嘔吐,預防和治療術後噁心和嘔吐。

規格

3毫克/3毫升(以CHNO計)

用法用量

化療
本品僅用於靜脈給藥。
成人
將本品3毫升用注射液稀釋至15毫克作靜脈推注,時間不少於30秒,或用20~50毫升注射液稀釋後作靜脈點滴,時間不少於5分鐘。
預防
臨床試驗證明,大部分患者一次使用本品3毫克,可在24小時內預防噁心和嘔吐的發生。24小時內最多允許2次追加給藥,每次3毫克。曾有患者在1個療程內連續使用本品5天,每天3毫克。套用本品預防噁心和嘔吐需在化療開始前使用。
治療
本品治療用量與預防用量相同,追加給藥間隔應至少10分鐘。
每日最大用量:24小時內可最多給藥3次,每次3毫克,即每日最大用量應不超過9毫克。
與地塞米松合用,可以提高本品的療效。
兒童
預防:單劑量靜脈給藥,按40微克/公斤體重(最大用量為3毫克)的用量,用10~30毫升注射液將本品稀釋,注射時間應不少於5分鐘。給藥應在化療前完成。
治療:治療用量與預防用量相同。
24小時內可追加給藥一次,按40微克/公斤體重(最大用量3毫克)的用量,兩次給藥間隔應大於10分鐘。
肝腎功能不全者
對肝腎功能不全的患者無特別禁忌。
用法
成人:製備3毫克劑量,從安瓿中抽取3毫升的液體,用0.9%w/v的注射用生理鹽水稀釋至15毫升用於靜脈推注,或將其稀釋於20~50毫升的下列溶液中用於靜脈點滴:0.9%w/v注射用生理鹽水;0.18%w/v的氯化鈉與4%w/v注射用葡萄糖的混合液;5%w/v注射用葡萄糖;Hartmanns注射液;注射用乳酸鈉溶液;或10%注射用甘露醇。其他溶液不能用來配製。
兒童:按40微克/公斤的用量抽取安瓿內適當體積的液體,隨後用注射液(同成人)稀釋至總體積10~30毫升。
手術後噁心和嘔吐
成人
預防:單次給藥,取本品1毫升稀釋至5毫升,靜脈緩推(至少30秒)。給藥需在麻醉誘導前完成。
治療:治療術後噁心和嘔吐,單次給藥,將1毫克本品稀釋至5毫升,靜脈緩推(至少30秒)。
最大用量及療程:每日兩次,每次1毫克。
用法
成人:製備1毫克的劑量,從安瓿內抽取1毫升的液體,用0.9%w/v生理鹽水注射液稀釋至5毫升,不能用其他溶液配製。
兒童:目前尚無用本品預防及治療兒童術後噁心、嘔吐的臨床經驗,因此兒童術後噁心和嘔吐不推薦使用本品。
腎功能不全者:用法同成人。
肝功能不全者:用法同成人。

不良反應

人體研究顯示,本品具有良好的耐受性。與其它同類藥物一樣,常見的不良反應僅為頭痛和便秘,但多數為輕至中度。偶有過敏反應,個別較重(如過敏性休克)。其它過敏反應還包括出現輕微皮疹,臨床試驗中還發現肝轉氨酶一過性升高,但仍在正常範圍。

禁忌

對格拉司瓊或有關物質過敏者禁用。

注意事項

本品可能減少大腸蠕動,患者若有亞急性腸梗阻,用本品時應嚴密觀察。
人體研究尚未發現本品對神經警覺有影響。
更重要的是,本品不能在溶液中與其他藥物混合,預防用本品應在化療前或麻醉誘導前給藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物實驗表明本品沒有致畸作用,但目前尚無妊娠婦女用藥經驗。除非臨床需要,否則孕婦禁用。目前尚缺乏本品從乳汁中分泌的資料。故哺乳期婦女接受本品治療時應停止哺乳。

兒童用藥

參見【用法用量】。

老年用藥

無特殊禁忌。

藥物相互作用

對健康受試者研究表明,本品與西咪替丁或氯羥安定間沒有明顯的藥物相互作用。臨床研究中亦未觀察到明顯的藥物相互作用。
對已麻醉患者雖未進行特殊的藥物相互作用的研究,但常規劑量下本品與麻醉劑或與止痛劑合用是安全的。此外,對體外人微粒體研究表明本品對細胞色素P450的亞型3A4(參與一些主要的麻醉止痛藥物的代謝)的作用沒有影響。

藥物過量

對於本品中毒尚無特殊解毒藥,過量時需對症治療。曾有報導一病人接受過30毫克本品靜脈治療,患者除輕微頭痛外並未觀察到其它後遺症症狀。

藥理毒理

格拉司瓊具有止吐作用,是一種強效、高選擇性的5-羥色胺3(5-HT)受體拮抗劑。
本品二年致癌性研究顯示:在給予雌、雄小鼠及大鼠50毫克/公斤體重(大鼠在第59周時劑量降至25毫克/公斤體重/日),發現肝細胞癌/腺瘤發生率升高。雄性大鼠按5毫克/公斤體重給藥肝細胞癌發生率仍有升高。大、小鼠在低劑量組(1毫克/公斤體重)則沒有觀察到與藥物相關的肝細胞癌發生。
體內、外試驗顯示本品對哺乳細胞無基因毒性。

藥代動力學

吸收
雖然格拉司瓊的口服生物利用度因首過效應下降至為60%,但它口服吸收迅速、完全,且不受食物影響。
分布
本品在體內分布廣泛,其平均分布容積約為3升/公斤;血漿蛋白結合率約為65%。
代謝
藥物在體內轉化途徑包括N-去烷基化及芳香環氧化後再被結合。
清除
主要通過在肝臟代謝而清除藥物。12%的原形藥物及47%代謝產物從尿中排出,其餘以代謝物的形式從糞便排出。血漿平均半衰期約為9小時,但個體差異較大。

貯藏

安瓿應避光貯存於30℃以下,不能冷凍。
靜脈用本品最好現用現配。配置好的藥液(見【用法與用量】)或安瓿打開後的藥液應於室溫下、避光保存,保質期為24小時,24小時後不能再用。配置好的靜脈用本品必須無菌保存。藥品應放在小孩接觸不到處。

包裝

1支/盒,5支/盒

有效期

36個月

生產企業

豪夫邁·羅氏有限公司

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