成份
本品主要成份及其化學名稱為：鹽酸格拉司瓊
其化學名稱為：N-(內-9-甲基-9-氮雜二環[3，3，1]壬-3-基)-1-甲基-吲哚-3-羧醯胺鹽酸鹽
分子式：CHNO·HCL
分子量：348.9
性狀
本品為無色澄明液體。
適應症
本品適用於預防或治療因化療引起的噁心和嘔吐，預防和治療術後噁心和嘔吐。
規格
3毫克/3毫升(以CHNO計)
用法用量
化療
本品僅用於靜脈給藥。
成人
將本品3毫升用注射液稀釋至15毫克作靜脈推注，時間不少於30秒，或用20～50毫升注射液稀釋後作靜脈點滴，時間不少於5分鐘。
預防
臨床試驗證明，大部分患者一次使用本品3毫克，可在24小時內預防噁心和嘔吐的發生。24小時內最多允許2次追加給藥，每次3毫克。曾有患者在1個療程內連續使用本品5天，每天3毫克。套用本品預防噁心和嘔吐需在化療開始前使用。
治療
本品治療用量與預防用量相同，追加給藥間隔應至少10分鐘。
每日最大用量：24小時內可最多給藥3次，每次3毫克，即每日最大用量應不超過9毫克。
與地塞米松合用，可以提高本品的療效。
兒童
預防：單劑量靜脈給藥，按40微克/公斤體重(最大用量為3毫克)的用量，用10～30毫升注射液將本品稀釋，注射時間應不少於5分鐘。給藥應在化療前完成。
治療：治療用量與預防用量相同。
24小時內可追加給藥一次，按40微克/公斤體重(最大用量3毫克)的用量，兩次給藥間隔應大於10分鐘。
肝腎功能不全者
對肝腎功能不全的患者無特別禁忌。
用法
成人：製備3毫克劑量，從安瓿中抽取3毫升的液體，用0.9%w/v的注射用生理鹽水稀釋至15毫升用於靜脈推注，或將其稀釋於20～50毫升的下列溶液中用於靜脈點滴：0.9%w/v注射用生理鹽水；0.18%w/v的氯化鈉與4%w/v注射用葡萄糖的混合液；5%w/v注射用葡萄糖；Hartmanns注射液；注射用乳酸鈉溶液；或10%注射用甘露醇。其他溶液不能用來配製。
兒童：按40微克/公斤的用量抽取安瓿內適當體積的液體，隨後用注射液(同成人)稀釋至總體積10～30毫升。
手術後噁心和嘔吐
成人
預防：單次給藥，取本品1毫升稀釋至5毫升，靜脈緩推(至少30秒)。給藥需在麻醉誘導前完成。
治療：治療術後噁心和嘔吐，單次給藥，將1毫克本品稀釋至5毫升，靜脈緩推(至少30秒)。
最大用量及療程：每日兩次，每次1毫克。
用法
成人：製備1毫克的劑量，從安瓿內抽取1毫升的液體，用0.9%w/v生理鹽水注射液稀釋至5毫升，不能用其他溶液配製。
兒童：目前尚無用本品預防及治療兒童術後噁心、嘔吐的臨床經驗，因此兒童術後噁心和嘔吐不推薦使用本品。
腎功能不全者：用法同成人。
肝功能不全者：用法同成人。
不良反應
人體研究顯示，本品具有良好的耐受性。與其它同類藥物一樣，常見的不良反應僅為頭痛和便秘，但多數為輕至中度。偶有過敏反應，個別較重(如過敏性休克)。其它過敏反應還包括出現輕微皮疹，臨床試驗中還發現肝轉氨酶一過性升高，但仍在正常範圍。
禁忌
對格拉司瓊或有關物質過敏者禁用。
注意事項
本品可能減少大腸蠕動，患者若有亞急性腸梗阻，用本品時應嚴密觀察。
人體研究尚未發現本品對神經警覺有影響。
更重要的是，本品不能在溶液中與其他藥物混合，預防用本品應在化療前或麻醉誘導前給藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗表明本品沒有致畸作用，但目前尚無妊娠婦女用藥經驗。除非臨床需要，否則孕婦禁用。目前尚缺乏本品從乳汁中分泌的資料。故哺乳期婦女接受本品治療時應停止哺乳。
兒童用藥
參見【用法用量】。
老年用藥
無特殊禁忌。
藥物相互作用
對健康受試者研究表明，本品與西咪替丁或氯羥安定間沒有明顯的藥物相互作用。臨床研究中亦未觀察到明顯的藥物相互作用。
對已麻醉患者雖未進行特殊的藥物相互作用的研究，但常規劑量下本品與麻醉劑或與止痛劑合用是安全的。此外，對體外人微粒體研究表明本品對細胞色素P450的亞型3A4(參與一些主要的麻醉止痛藥物的代謝)的作用沒有影響。
藥物過量
對於本品中毒尚無特殊解毒藥，過量時需對症治療。曾有報導一病人接受過30毫克本品靜脈治療，患者除輕微頭痛外並未觀察到其它後遺症症狀。
藥理毒理
格拉司瓊具有止吐作用，是一種強效、高選擇性的5-羥色胺3(5-HT)受體拮抗劑。
本品二年致癌性研究顯示：在給予雌、雄小鼠及大鼠50毫克/公斤體重(大鼠在第59周時劑量降至25毫克/公斤體重/日)，發現肝細胞癌/腺瘤發生率升高。雄性大鼠按5毫克/公斤體重給藥肝細胞癌發生率仍有升高。大、小鼠在低劑量組(1毫克/公斤體重)則沒有觀察到與藥物相關的肝細胞癌發生。
體內、外試驗顯示本品對哺乳細胞無基因毒性。
藥代動力學
吸收
雖然格拉司瓊的口服生物利用度因首過效應下降至為60%，但它口服吸收迅速、完全，且不受食物影響。
分布
本品在體內分布廣泛，其平均分布容積約為3升/公斤；血漿蛋白結合率約為65%。
代謝
藥物在體內轉化途徑包括N-去烷基化及芳香環氧化後再被結合。
清除
主要通過在肝臟代謝而清除藥物。12%的原形藥物及47%代謝產物從尿中排出，其餘以代謝物的形式從糞便排出。血漿平均半衰期約為9小時，但個體差異較大。
貯藏
安瓿應避光貯存於30℃以下，不能冷凍。
靜脈用本品最好現用現配。配置好的藥液(見【用法與用量】)或安瓿打開後的藥液應於室溫下、避光保存，保質期為24小時，24小時後不能再用。配置好的靜脈用本品必須無菌保存。藥品應放在小孩接觸不到處。
包裝
1支/盒，5支/盒
有效期
36個月
生產企業
豪夫邁·羅氏有限公司
