克林黴素磷酸酯

克林黴素磷酸酯

克林黴素磷酸酯為化學合成的克林黴素(克林黴素英文名稱為Clindamycin,是抗生素類藥物為林可黴素的衍生物,1970年在我國上市)衍生物,它在體外無抗菌活性,進入體內後迅速被水解為克林黴素發揮抗菌活性。克林黴素磷酸酯常用於治療膿胸、支氣管炎、慢性支氣管炎、肺炎、扁桃體炎、子宮內膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫等系列的疾病。

基本信息

簡介

藥物藥物
中文名稱:克林黴素磷酸酯
CASNO.:24729-96-2英文名稱:clindamycinphosphate
英文別名:methyl7-chloro-6,7,8-trideoxy-6-(1-methyl-trans-4-propyl-l-2-pyrrolidinecarboxamido)-1-thio-l-threo-alpha-d-galacto-octopyranoside2-(dihydrogenphosphate);methyl7-chloro-6,7,8-trideoxy-6-[(1-methyl-4-propylprolyl)amino]-2-O-phosphono-1-thiooctopyranoside;methyl7-chloro-6,7,8-trideoxy-6-{[(4R)-1-methyl-4-propyl-L-prolyl]amino}-2-O-phosphono-1-thiooctopyranoside;methyl7-chloro-6,7,8-trideoxy-6-{[(4R)-1-methyl-4-propyl-L-prolyl]amino}-2-O-phosphono-1-thio-L-threo-alpha-D-galacto-octopyranoside;[(2R,3R,4S,5R,6R)-6-[2-chloro-1-[[(2S,4R)-1-methyl-4-propyl-pyrrolidine-2-carbonyl]amino]propyl]-4,5-dihydroxy-2-methylsulfanyl-tetrahydropyran-3-yl]dihydrogenphosphate
EINECS:246-433-0
分子式:C18H34CLN2O8PS
分子量:504.96本品主要成份為克林黴素磷酸酯。

【性狀】克林黴素磷酸酯注射液為無色或微黃色的澄明液體。

注射液適應症

藥物藥物
1.用於革蘭陽性菌引起的下列各種感染性疾病:
(1)扁桃體炎、化膿性中耳炎、鼻竇炎等。
(2)急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合併感染等。
(3)皮膚和軟組織感染:癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創傷、燒傷和手術後感染等。
(4)泌尿系統感染:急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等。
(5)其它:骨髓炎、敗血症、腹膜炎和口腔感染等。
2.用於厭氧菌引起的各種感染性疾病:
(1)膿胸、肺膿腫、厭氧菌性肺炎。
(2)皮膚和軟組織感染、敗血症。
(3)腹內感染:腹膜炎、腹腔內膿腫。
(4)女性盆腔及生殖器感染:子宮內膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩組織炎及婦科手術後感染等。

用法用量

克林黴素磷酸酯注射液可經深部肌內注射或靜脈滴注給藥。
靜脈滴注時,每0.3g需用50~100ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液稀釋成小於6mg/ml濃度的藥液,緩慢滴注,通常每分鐘不超過20mg。
1.輕中度感染:成人一日0.6~1.2g,分2~4次給藥(ql2h~q6h);兒童一日按體重15~25mg/kg,分2~4次給藥(ql2h~q6h)。
2.重度感染:成人一日1.2~2.7g,分2~4次給藥(ql2h~q6h);兒童一日按體重25~40mg/kg,分2~4次給藥(q12h~q6h)。

不良反應

1.肌內注射後,在注射部位偶可出現輕微疼痛。長期靜脈滴注可出現靜脈炎。
2.胃腸道反應:偶見噁心、嘔吐、腹痛及腹瀉。
3.過敏反應:少數病人可出現藥物性皮疹。
4.偶可引起中性粒細胞減少或嗜酸性粒細胞增多。
5.少數病人可發生一過性鹼性磷酸酶、血清氨基轉移酶輕度升高及黃疸。
6.極少數病人可產生假膜性結腸炎。

禁忌症

克林黴素磷酸酯注射液與林可黴素、克林黴素有交叉耐藥性,對克林黴素或林可黴素有過敏史者禁用。

注意事項

1.本品和青黴素、頭孢菌素類抗生素無交叉過敏反應,可用於對青黴素過敏者。
2.本品禁與氨苄青黴素、苯妥英鈉、巴比妥類、氨茶鹼、葡萄糖酸鈣及硫酸鎂配伍。
3.肝、腎功能損害者慎用。
4.如出現假膜性腸炎,可選用萬古黴素0.125~0.5g口服,一日4次進行治療。

孕婦用藥

孕婦及哺乳期婦女使用本品應注意。

兒童用藥

小於4歲兒童慎用。

老年患者用藥

1.克林黴素的藥物動力學研究業以證明,口服或靜脈注射克林黴素後正常肝腎功能的年輕患者與老年患者之間的藥代動力學無明顯差異。
2.克林黴素的臨床研究還未包括有充分數量的65歲和65歲以上的患者,目前尚難以判斷是否老年人的臨床反應與年輕患者有明顯不同。但是,臨床經驗提示與抗生素有關的結腸炎和所見到的腹瀉(由艱難梭狀芽孢桿菌引起的)在老年人中發生較多(>60歲),而且是比較嚴重的。因此,老年患者使用本品時,應注意仔細觀察或監測這些病人所發生的腹瀉。

藥物相互作用

1.克林黴素具有神經肌肉阻滯作用,可能會提高其他神經肌肉阻滯劑的作用。所以,凡使用這些藥物的病人應慎用克林黴素。
2.業已證實克林黴素與紅黴素、氯黴素之間的拮抗作用具有臨床意義,兩種藥物不應同時使用。
3.本品與新生黴素、卡那黴素、氨苄青黴素、苯妥英鈉、巴比妥鹽酸鹽、氨茶鹼、葡萄糖酸鈣及硫酸鎂可產生配伍禁忌。
4.本品與阿片類鎮痛藥合用,可能使呼吸中樞抑制現象加重。

藥物過量

1.在小鼠靜脈注射劑量為855mg/kg和在大鼠中口服或皮下注射劑量約為2618mg/kg時發現有明顯的致死性,在小鼠中見到過驚厥和抑鬱。
2.血液透析和腹膜透析都未能有效的清除血清中的克林黴素。

貯藏

遮光,密封保存。

有效期

24個月

執行標準

WS1-(X-021)-2003Z

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