倍高利特

倍高利特是一種作用於多巴胺能受體的藥物。

英文名稱

Pergolide , Celance

別名

硫丙麥角林;培高利特;協良行;甲磺酸倍高利特;Celance

分類

神經系統藥物 > 抗帕金森病藥 > 作用於多巴胺能受體的藥物

劑型

片劑:0.05mg,0.25mg,1mg。

藥理作用

倍高利特屬於部分合成的麥角林類(ergoline)DA激動劑。對D1-和D2-受體均有親和力,具有直接的多巴胺能活性。其作用強度比溴隱亭高10倍。將倍高利特(0.1~15mg/d)作為L-dopa的輔藥用於帕金森病患者時,患者活動不能和動作困難的程度減輕,呈“關”狀態的時間縮短。當倍高利特平均劑量為每天2.5mg時。DA的需量可減少33%;當平均劑量為每天4.6mg時,DA的用量可減少78%。長期使用倍高利特時,最佳療效出現在用藥後2~12個月,以後就向不佳的方向轉變。

藥代動力學

口服吸收迅速,1~3h達血藥峰值,t1/2為12~24h,每次給藥後7天內可完全清除,代謝產物隨尿排泄量平均為50%,經呼吸道排出量為5%,其餘的40%~50%隨糞便排出。

適應證

1.輔助性用於長期左旋多巴治療效果減退出現的“開關”現象和“劑量終末”(end of dose)時的症狀波動。

2.肢端肥大症。

3.催乳素瘤所引起的高催乳血症。

4.阻止分娩後泌乳。

5.抗震顫麻痹作用強,時間久,常與左旋多巴合用。

禁忌證

1.參見溴隱亭。

2.對倍高利特過敏者。

3.對倍高利特或其他麥角衍生物過敏者禁用。

注意事項

1.(1)心律不齊者:倍高利特可增加房性早搏及竇性心動過速的危險性;(2)精神疾病患者:倍高利特可使原有的精神錯亂及幻覺加重。

2.藥物對兒童的影響:兒童用藥的安全性與療效(尚不明確)3.藥物對老人的影響:研究顯示,倍高利特對老人無特殊影響,但用處有限。

4.藥物對妊娠的影響:動物實驗中大劑量使用倍高利特對胎兒無不良作用。美國FDA妊娠分類為B類。

5.藥物對哺乳的影響:倍高利特可抑制乳汁分泌,哺乳婦女不宜使用。

6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:用藥期間應隨訪血壓。

7.服藥後可有嗜睡或眩暈等反應,一般繼續治療後症狀多可自行消失,故開始服藥期間不宜駕駛或從事有危險性的工作。

8.開始治療時常引起噁心、眩暈,可於睡前或臥床時服用首劑藥物,以提高患者的耐受性。一般繼續治療後這些症狀可消失。

9.進餐時服藥可減輕胃部刺激和噁心,也可用多潘立立酮治療。

10.減少用量可減少或減輕某些不良反應的發生率與嚴重程度。

11.睡前服藥可使患者夜間翻身方便,減輕晨起少動和肌緊張的症狀。

12.逾量的處理:可採取對症及支持療法,如:(1)用藥用炭吸附,加速胃排空;(2)需要時可用抗心律失常藥;(3)用吩噻嗪類或其他安定鎮靜藥治療中樞神經系統的刺激症狀;(4)監護心功能。

不良反應

1.不良反應主要有噁心、嘔吐、便秘、眩暈、幻覺、鼻炎、動作困難、精神錯亂、嗜睡,首劑直立性低血壓及失眠。

2.還會引起ECG改變、心悸以及無症狀性心律失常。

用法用量

開始2天口服每天0.05mg,繼後3天,每天增加0.1~0.15mg,連用12天,此後每3天增加每天0.25mg,直至達最高療效。一般常用維持量為每天3mg,3次分服,但亦可使用每天5mg。

藥物相互作用

1.多巴胺拮抗劑,如吩噻嗪類、丁醯苯類、硫雜蒽類和甲氧氯普氯普胺可降低倍高利特療效。與抗高血壓藥物合用應注意直立性低血壓的可能。

2.與左旋多巴合用,可能引起或加重患者已存在的精神錯亂狀態、幻覺以及運動障礙等。

專家點評

該藥和麥角乙脲的作用和用法基本相同,不良反應較少、藥效高,有逐漸取代溴隱亭的趨勢。

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