尿促性素藥典標準
品名
尿促性素
Niaocuxingsu
Menotropins
來源（名稱）、含量（效價）
本品為絕經婦女尿中提取的促性腺激素，主要含卵泡刺激素（Follicle-stimulating Hormone，簡稱FSH）與黃體生成素（Luteinising Hormone，簡稱LH）。按乾燥品計算，每1mg中卵泡刺激素效價不得少於150單位，黃體生成素的效價與卵泡刺激素效價的比值約為1。
製法要求
本品應從健康人群的尿中提取，生產過程應符合現行版《藥品生產質量管理規範》要求。本品在生產過程中需經適宜的工藝方法處理，以使任何病毒如肝炎病毒和人免疫缺陷病毒等滅活。
性狀
本品為類白色至淡黃色粉末。
本品在水中溶解。
鑑別
照效價測定項下的方法，測定結果應能使未成年雌性大鼠卵巢增大，使未成年雄性大鼠的精囊和前列腺增重。
檢查
取本品約0.1g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入水2ml使溶解，密封，作為供試品溶液；另取無水乙醇適量，精密稱定，用水稀釋製成每1ml中含0.25mg溶液，精密量取2ml，置頂空瓶中，密封，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法）測定，以聚乙二醇為固定液；起始溫度為60℃，維持5分鐘，以每分鐘50℃的速率升溫至200℃，維持15分鐘；進樣口溫度為200℃；檢測器溫度為250℃；頂空瓶平衡溫度為90℃，平衡時間為20分鐘，取對照品溶液與供試品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，應符合規定。
取本品約0.1g，置五氧化二磷乾燥器中，室溫減壓乾燥4小時，減失重量不得過5.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
取本品，加0.9%氯化鈉溶液製成每1ml中含10mg的溶液，按試劑盒說明書測定，應為陰性。
取本品，加氯化鈉注射液製成每1ml中含100單位（以卵泡刺激素效價計）的溶液，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ C），按靜脈注射法給藥，應符合規定。
取本品，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ E），每1單位尿促性素（以卵泡刺激素效價計）中含內毒素的量應小於1.0EU。
效價測定
照卵泡刺激素生物測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅻ M）測定，應符合規定，測定的結果應為標示量的80%～125%。
照黃體生成素生物測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅻ N）測定，應符合規定，測定的結果應為標示量的80%～125%。
類別
促性腺激素藥。
貯藏
遮光，密封，在冷處保存。
製劑
注射用尿促性索
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
促性腺素說明書
藥品名稱
促性腺素
英文名稱
Menotrophins
別名
促卵泡成熟素；尿促卵泡素；卵泡刺激素；促卵泡生成激素；促性腺素；絕經促性素；人尿促性激素；喜美康；休米根；絕經後促性腺激素；Humegon；Metrodin；Pergonal；Urofollitrophin
分類
內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥
劑型
1.注射劑:75U；
2.高孕樂，注射劑（粉）：75U，150U。
促性腺素的藥理作用
促性腺素是從絕經期婦女尿中提取的一種糖蛋白激素。其中含有黃體生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH），兩者之比為1:1。主要具有促卵泡成熟素（FSH）和促黃體生成素（LH）的雙重作用。對女性能促進卵泡的發育和成熟，促使卵泡分泌雌激素，使子宮內膜增生。其後加用絨促性素，能增強促排卵作用。對男性則能促使睪丸曲細精管發育，促進造精細胞分裂和精子成熟。
促性腺素的藥代動力學
口服吸收很少，僅在肌內注射能吸收，血漿藥物濃度達峰時間為4～6h，給藥後血清雌二醇在18h達峰，濃度升高88%。靜脈注射150U後，促卵泡成熟素（Pergonal）的血漿峰濃度為0.024U/ml，蘇催產素（Metrodin）的為0.26U/ml，分別在15～16.9min達峰，血漿分布半衰期分別為2.3h和2h，血漿消除半衰期分別為10h和7.3h。代謝尚不清楚，促性腺素通過腎小球濾過循環清除，隨後在正端腎小管降解式以原形從尿中排出。未見促性腺素可向母乳中移行的報導。
促性腺素的適應證
與絨促性素合用，用於促性腺激素分泌不足所致的原發性或繼發性閉經，無排卵性稀發月經及所致的不孕症，多囊卵巢，腎上腺功能亢進，男性促性腺素不足，精子缺乏等不育症。
促性腺素的禁忌證
1.對促性腺素過敏者、哺乳者禁用。
2.生殖道異常出血、顱內病變、腎上腺疾病、甲狀腺疾病和多囊性卵巢綜合徵引起的卵巢囊腫或腫大的患者禁用。
3.卵巢早衰、早熟、絕經、卵巢功能不全、原因不明的陰道出血、子宮肌瘤、多囊泡性卵巢，懷孕或卵巢增大者禁用。
注意事項
1.患有顱內病變、哮喘、心臟病、癲癇、腎功能不全、垂體腫瘤或肥大、甲狀腺或腎上腺皮質功能減退者慎用。
2.應在有經驗的婦科內分泌醫師指導下用藥。
3.用藥期間應定期進行全面的盆腔檢查（包括B型超音波檢查）、宮頸黏液檢查、雌激素水平測定和每天基礎體溫測量。
4.如出現嚴重卵巢過度刺激綜合徵，應及時停藥。
5.每天尿排泄雌激素超過100μg或雌三醇50μg時，應及時停用並用的絨促激素。
6.用促性腺素刺激排卵，常易出現多個卵泡同時發育，多胎妊娠率高，所以未成熟的新生兒也較多見。使用促性腺素與絨促性素合併治療後的妊娠有產生死胎、先天性畸形報導，但是未證明與促性腺素有直接關係。
7.注射前需做過敏試驗。
促性腺素的不良反應
1.由於卵巢受到過度刺激，可見卵巢由輕度腫大、腹部不適以至發生卵巢囊腫破裂出血，導致腹腔受到嚴重刺激。
2.可出現噁心、嘔吐、腹瀉、腹水、胸腔積液、少尿、低血壓、動脈或靜脈血栓栓塞。甚或發生致死的情況。
3.多胎妊娠的發生率上升。
4.偶然發生過敏。曾有促性腺素導致死亡的報導。
促性腺素的用法用量
1.用於無排卵不孕症，初始（或周期5天起）每次75U，每天1次。7天后視病人雌激素水平和卵泡發育情況調節劑量。若卵巢無反應，則自第2周起每隔7天增加75U，但一次劑量最多不超過225U，直至卵泡成熟雌激素濃度達到排卵前水平後改用絨促性素（HCG）每次1000U，每天1次，連續5天誘導排卵。對注射3周后卵巢無反應者，則停止用藥。
2.用於輔助生育技術超排卵，每天75～300U，至雌激素達到排卵前水平，再一次性給絨促激素5000～10000U誘導排卵。
3.用於精子生成不足，可與絨促性素聯合套用，每次75～400U，隔日1次，療程為90～120天。如該療程無效，可改為每天各75U和150U，一旦顯效，改為一周注射促性腺素75～150U，作為維持治療。
4.男性促性腺素分泌不足引起的性腺功能減退症：每次75～150U，每周2～3次，連用3～4個月。
藥物相互作用
1.由於促性腺素有刺激卵巢的作用，所以不宜與醋酸戈那瑞戈那瑞林合用。
2.與氯米芬聯合使用，可減少促性腺素用量約50%，同時可降低卵巢過度刺激的發生率。
3.促性腺素與絨促性素合用，可促使排卵功能恢復與妊娠，但對原發的卵巢衰竭無效。
專家點評
促性腺素具有FSH作用、LH作用甚微。促進卵泡的發育和成熟，促使卵泡分泌雌激素，使子宮內膜增殖，其後加用HCG。能增強排卵作用。促使睪丸曲細精管發育，促進造精細胞分裂和精子成熟。臨床主要用於性腺功能低下引起的不育症。另外，使用促性腺素可增加發生動脈栓塞的危險性。國內報導，套用國產製品治療屬促性腺激素低下性閉經者10例（Sheehan綜合徵5例、繼發閉經2例、原發閉經1例、垂體瘤術後閉經2例），結果10例全部有排卵，排卵率為100%。按周期計算，18個治療周期中15個有排卵（占83%）。本組10例中3例妊娠，妊娠率為30%。其中雙胎妊娠和流產各1例。這個結果優於國外報導的2166例婦女治療6096周期的結果（排卵率73.2%，按周期計算為64.5%，妊娠率為23%）。用藥前全面了解患者內分泌功能十分重要。綜合各項監護指標，選擇最佳的誘發排卵時間，及時使用促性腺素，是誘發排卵成敗的關鍵。
