成份
依替巴肽注射液 本品主要成分為依替巴肽。
化學結構式：
適應症
用於急性冠狀動脈綜合症患者的治療(不穩定型心絞痛/非ST段抬高性心肌梗死)抄，包括即將接受藥物治療的患者以及接受經皮冠脈介入治療(PCI)的患者。接受PCI治療的患者自，包括接受冠狀動脈內支架置入術的患者。
用法用量
依替巴肽的安全性和有效性已在與肝素和阿司匹林聯用的臨床研究中建立互。臨床研究中對依替巴肽使用了不同的給藥方案。1.急性冠狀動脈綜合症對於患有急性冠狀動脈綜合症且腎功能正常的患者動，本品的推薦成人劑量為：診斷後儘快進行180μg/kg的靜脈推注，繼以2.0μg/kg/min的持續靜脈滴注至72小時，除非患者出院或開始進行冠脈搭橋手術(CABG)。如果患者在接受依替巴肽期間即將進行經皮冠狀動脈介入治療(PCI)，則靜脈輸注需持續到患者出院，或持續到治療後18-24小時，兩種情況中先發生者，使治療達到96小時。對於患有急性冠狀動脈綜合症，且估計肌酐清除率(用Cockroft-Gault公式)2.0mg/dL的患者，其推薦成人劑量為：診斷後儘快進行180μg/kg的靜脈推注，隨後立即繼以1.0μg/kg/min的持續靜脈滴注。2.經皮冠狀動脈介入治療(PCI)對腎功能正常患者，依替巴肽的推薦成人劑量為在PCI即將開始之前靜脈推注180μg/kg，繼以2.0μg/kg/min的持續滴注，並在第一次推注後10min給予180μg/kg的第二次推注。靜脈輸注需持續到患者出院，或治療後18-24小時，兩種情況中先發生者。輸注時間建議至少12小時。對於估計肌酐清除率(用Cockroft-Gault公式)2.0mg/dL的患者，其推薦成人劑量為在PCI即將開始之前靜脈推注180μg/kg，立即繼以1.0μg/kg/min的持續滴注，並在第一次推注後10min給予180μg/kg的第二次推注。對於接受冠狀動脈旁路移植手術的患者，在手術前應停止依替巴肽的輸注。
不良反應
臨床常見不良反應為出血、嚴重出血包括顱內出血以及其他引起血紅蛋白降低超過5g/dL的出血事件;輕微出血包括自發的肉眼血尿，吐血，其他可以觀測到的血紅蛋白A降低超過3g/dL，以及其他血紅蛋白降低超過4g/dL但是少於5g/dL的出血事件。
大部分嚴重出血事件發生於血管插管部位。
體重偏輕的患者引發出血的危險性會增加。
其他不良反應有：顱內出血和中風，血小板減少，變應性反應，低血壓。
禁忌
有出血素質歷史，或前30天內出現過活動性異常出血。
患有嚴重高血壓(收縮壓>200mmHgor舒張壓>110mmHg)，在抗高血壓治療中未得到有效控制的。
前6周內接受過大型外科手術。
前30天內出現過中風或曾有出血性卒中的歷史。
目前正在服用或即將服用其他羥嗪類GPIIb/IIIa抑制劑。
腎透析依賴性患者。
注意事項
出血是在依替巴肽治療過程中最常見的併發症。
大部分與依替巴肽相關的嚴重出血位於心導管插入術的動脈入口或胃腸道以及生殖泌尿道。
對接受經皮冠脈介入治療的患者需要進行特殊關注以減少出血危險。
如果壓迫不能止血，依替巴肽的輸注以及合用的肝素必須立即停止。
接受經皮冠脈介入治療(PCI)患者，進行依替巴肽治療時動脈套管放置部位出血率會增加。
在PCI以後，依替巴肽的輸注應持續到出院或18-24小時。
不建議在PCI後使用肝素。
在依替巴肽輸注時最好及早除去套管。
在除去套管前，建議持續給予肝素3-4小時，以達到aPTT。
藥物相互作用
依諾肝素按1.0mg/kg皮下注射，每12小時1次，給藥四次，並不改變依替巴肽的藥代動力學或健康成人的血小板凝集水平。
K4反KRT分R法可以與本品共用靜脈輸注管的藥物有阿替普酶，阿托品，多巴酚丁胺，肝素，利多卡因，哌替啶，美托洛爾，咪達唑侖，嗎啡，硝酸甘油或維拉帕米。
不能與本品共用靜脈輸注管的藥物有呋塞米。
ACF7896藥WC由於依替巴肽抑制血小板凝集，在與其他影響止血功能藥物合用時需謹慎，這些藥物包括溶栓劑、口服抗凝血藥、非甾體抗炎藥以及雙嘧達莫。
為免產生累計藥理作用，避免與其他血小板受體GPIIb/IIIa抑制劑聯合用藥。
關於接受血栓溶解劑的患者使用依替巴肽的數據十分有限，不能夠得到關於本藥與血栓溶解劑聯用引發出血危險的評價。
對已經接受依替巴肽的患者接受全身溶栓治療時應謹慎。
藥理毒理
依替巴肽通過阻止纖維蛋白原，von Willebrand因子和其他粘附因子配體結合到血小板GPIIb/IIIa受體而可逆性抑制血小板聚集。靜脈給藥後，依替巴肽呈濃度和劑量依賴性抑制體外血小板聚集，停止輸注依替巴肽後，血小板聚集抑制變為可逆，認為是由於依替巴肽從血小板中分離所致。
