依昔黃酮

依昔黃酮 Ipriflavone
【藥理作用】
本品為7-異丙氧基異黃酮。在動物和人體中均能增加雌激素的活性，本品具有雌激素樣維持骨質、抗骨質疏鬆特性，在各種骨質疏鬆實驗模型中均能減少骨丟失，能增加骨中的總鈣量，但不具有雌激素對生殖系統的影響。本品抗骨質疏鬆作用的機制主要是能促進成骨細胞的增殖，促進骨膠原合成和骨基質的礦化，增加骨量；同時減少破骨細胞前體細胞的增殖和分化，抑制破骨細胞的活性，降低骨吸收；另外，本品能通過雌激素樣作用增加降鈣素的分泌，間接產生抗骨吸收作用。
【藥動學】
本品口服後在小腸形成7種代謝物與原形一起吸收，其中4種代謝物具有生物效能，原形藥物的Tmax約1.3h。本品吸收後主要分布在胃、腸、肝和骨中。主要在肝臟代謝。口服單劑量200mg，t1/2為9.8h，AUC為632ng·h/ml；48h內尿中總排泄率為42.9％，均為代謝物形式。每日600mg，連續服藥6日，血藥濃度達穩態，t1/2為23.6h，AUC為1455ng·h/ml。繼續服藥後原形藥及代謝物無體內蓄積，血藥濃度不再升高。
【適應症】
改善骨質疏鬆症的骨量減少。適用於改善原發性骨質疏鬆症的症狀，提高骨量減少者的骨密度。
【用法用量】
飯後口服。成人一次200mg，一日3次。此劑量應根據年齡及患者的症狀進行調整。
【不良反應】
少數患者可見食欲不振、胃部不適、噁心、嘔吐、口腔炎、口乾、舌炎、味覺異常、腹脹、腹痛、腹瀉和便秘等；罕見消化性潰瘍、胃腸道出血或原有消化道症狀惡化。偶見紅細胞、白細胞減少、血膽紅素、乳酸脫氫酶、血清氨基轉移酶和BUN升高、皮疹和瘙癢、眩暈、倦怠和舌唇麻木。罕見男子女性型乳房。
【注意事項】
(1)對本品過敏者、低鈣血症患者禁用。重度食管炎、胃炎、十二指腸炎、消化性潰瘍和胃腸功能紊亂者及中、重度肝、腎功能不全者(包括高齡患者)慎用。妊娠及哺乳期婦女、小兒及青少年不宜使用。
(2)對男性骨質疏鬆患者尚無用藥經驗。
(3)服藥期間須補鈣。
(4)當出現消化性潰瘍、胃腸道出血或症狀惡化時，應立即停藥，並給予適當處理。
【藥物相互作用】
與雌激素、茶鹼和香豆素類抗凝藥合用，可增強它們的作用，故合併用藥時應慎重，並減少這些藥物的劑量。
【劑型規格】
依普黃酮片200mg；依普黃酮膠囊200mg。