成份
來氟米特
性狀
本品為白色無定形結晶或粉末,無臭。
適應症
(1)適用於成人類風濕關節炎,有改善病情作用。 (2)狼瘡性腎炎。
用法用量
建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度,參照國外臨床試驗資料並結合Ⅰ期臨床試驗結果,建議開始治療的最初三天給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用本藥治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。
不良反應
用於類風濕性關節炎的治療:主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST升高、脫髮、皮疹等。
禁忌
對本品及其代謝產物過敏者及嚴重肝臟損害患者禁用。
注意事項
1.臨床試驗發現來氟米特可引起一過性的SGPT(谷丙轉氨酶)升高和白細胞下降,服藥初始階段應定期檢查SGPT和白細胞。檢查間隔視病人情況而定。 2.嚴重肝臟損害和明確的B肝或C肝血清學指標的患者慎用。用藥前及用藥後每月檢查SGPT,檢測時間間隔視病人具體情況而定。 3.免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發育不良的患者慎用。 4.準備生育的男性應該考慮中斷治療,同時服藥消膽胺。5.如果劑量過大或出現毒性時,可給予消膽胺或活性炭快速降低M1濃度。
藥物相互作用
據文獻資料報導: (1)考來烯胺和活性炭13例患者和96例志願者給予考來烯胺或活性炭,血漿中Ml濃度很快減少。 (2)肝毒性藥物來氟米特和其它肝毒性藥物合用可能增加不良反應
藥理毒理
本品為一個具有抗增殖活性的異嗯唑類免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。