來氟米特

來氟米特

來氟米特(Leflunomide)別稱愛若華,為具有抗增殖活性的異噁唑類衍生物,能抑制二氫乳清酸合成酶,通過抑制嘧啶的全程生物合成,從而直接抑制淋巴細胞和B細胞的增殖。此外,本品還能抑制酪氨酸激酶的活性,抑制核因子-KB的活化和基因的表達,抑制細胞因子、黏附分子的表達,抑制抗體產生、分泌及NO的生成,故具有抗炎作用。

基本信息

適應證

用於成人類風濕性關節炎和狼瘡性腎炎的治療。還可用於大皰性類天皰瘡、結締組織病、Wegener肉芽腫病、嚴重型銀屑病等。

臨床套用

1.口服

負荷量50毫克/日,3天后改為維持量20毫克/日。病情緩解後,可改為10毫克/日。狼瘡性腎炎每日20~40mg,病情緩解後可適當減量。

不良反應

1.主要不良反應包括瘙癢、劑量依賴性皮炎、可逆性脫髮和氨基轉移酶升高及胃腸道不良反應(最常見的有厭食、腹痛、腹瀉、嘔吐、胃炎及胃腸炎)。

2.未見有腎毒性及骨髓毒性發生,但已有血象改變的報導。

3.另有發生間質性肺炎、肺纖維化和肝衰竭,嚴重者致死報導。

注意事項

不良反應主要為腹瀉、瘙癢、可逆性ALT/AST升高等。若出現白細胞下降,應減量或停用。準備生育的男性應考慮中斷服藥,同時服用考來烯胺(消膽胺)。劑量過大或出現毒性時,可給予考來烯胺或活性炭加以消除。

用藥禁忌

妊娠和哺乳期婦女禁用。免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發育不良患者禁用。

罕見間質性肺炎,有肺部疾病的患者慎用。尚未有兒童的療效和安全研究資料,建議小於18歲者不要使用。

藥物相互作用

考來烯胺、活性炭可抑制本品在腸道的吸收,降低其血藥濃度。

說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

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