性狀：本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。
適應症：適用於成人類風濕關節炎，有改善病情作用。
用法用量：由於來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度，參照國外臨床試驗資料並結合I期臨床試驗結果，建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg(5片)，之後給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用本藥治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。
禁忌：
對本品及其代謝產物過敏者及嚴重肝臟損害患者禁用。
注意事項：
(1)臨床試驗發現來氟米特可引起一過性ALT升高和白細胞下降，服藥初始階段應定期檢查ALT和白細胞。檢查間隔視病人情況而定。
(2)嚴重肝髒損害和明確的B肝或C肝血清學指標陽性的患者慎用。用藥前及用藥後每月檢查ALT，檢測時間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現ALT升高，調整劑量或中斷治療的原則：①如果ALT升高在正常值的2倍(<80U／L)以內，繼續觀察。②如果ALT升高在正常值的2—3倍之間(80—120U／L)，減半量服用，繼續觀察，若ALT繼續升高或仍然維持80—120U／L之間，應中斷治療。③如果ALT升高超過正常值的3倍(>120U／L)，應停藥觀察。停藥後若ALT恢復正常可繼續用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數病人ALT不會再次升高。
(3)免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發育不良(bone marrow dysplasia)的患者慎用。
(4)如果服藥期間出現白細胞下降，調整劑量或中斷治療的原則如下：①若白細胞不低於3．0×109／L，繼續服藥觀察。②若白細胞在2．0×109／L—3．0×109／L之間，減半量服藥觀察。繼續用藥期間，多數病人可以恢復正常。若複查白細胞仍低於3．0×109／L，中斷服藥。③若白細胞低於2．0×109／L，中斷服藥。建議粒細胞計數不低於1．5×109／L。
(5)準備生育的男性應考慮中斷服藥，同時服用考來烯胺(消膽胺)。
(6)在本品治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒有臨床資料，因此服藥期間不應使用免疫活疫苗。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]孕婦及尚未採取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。
[兒童用藥]對兒童套用本品的療效和安全性還沒有研究，故年齡小於18歲的患者，建議不要使用本品。
據文獻資料報導：
(1)考來烯胺和活性炭 13例患者和96例志願者給予考來烯胺或活性炭，血漿中M1濃度很快減少。
(2)肝毒性藥物 來氟米特和其它肝毒性藥物合用可能增加不良反應，同時也應考慮到雖然中斷來氟米特治療，但沒有採取藥物消除措施就接著服用這些藥物，同樣有可能增加不良反應。在小樣本(30例)來氟米特和MTX聯合用藥的研究中，有5例肝臟酶出現2—3倍升高，其中2例繼續服用，3例中斷來氟米特治療，酶的升高都得到恢復。另外5例升高大於3倍，其中2例繼續服用，3例中斷來氟米特治療，酶的升高也都得到恢復。
(3)非甾體抗炎藥物 在體外一系列臨床研究中，M1可使血漿游離雙氯芬酸和布洛芬的濃度升高13％—15％，此臨床意義還不清楚。但在臨床試驗中曾觀察了許多和非甾體藥物同時套用的病例，沒有發現有特殊影響。
(4)甲苯磺丁脲 在一系列臨床研究中發現，M1可使血漿游離甲苯磺丁脲濃度升高13％—15％，此臨床意義還不清楚。
(5)利福平 單劑量來氟米特和多劑量利福平聯合使用，M1峰濃度較單獨使用來氟米特升高(約40％)，由於隨著利福平的使用，M1濃度可能繼續升高，因此當兩藥合用時，應慎重。
藥理作用：本品為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。
