成份
本品為複方製劑，其組分為美洛西林鈉與舒巴坦鈉。每瓶含洛西林1.0g和舒巴坦0.25g。
性狀
本品為白色或類白色結晶性粉未或疏鬆塊狀物。
適應症
本品含β-內醯胺酶抑制劑—舒巴坦，適用於產酶耐藥菌引起的中重度下列感染性疾病，包括：
1、呼吸系統感染：如中耳炎、竇炎、扁桃體炎、咽炎、肺炎、急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發作，支氣管擴張、膿胸、肺膿腫等；
2、泌尿生殖系統感染：如腎盂腎炎、膀胱炎和尿道炎等；
3、腹腔感染：如膽道感染等；
4、皮膚及軟組織感染：如峰窩組織炎、傷口感染、癤病、膿性皮炎和濃皰病；
5、性病、淋病等；
6、盆腔感染：產科感染、產後感染等；
7、嚴重系統感染：如腦膜炎、細菌性心內膜炎、腹膜炎、敗血症、膿毒症等。對於致命的全身性細菌感染、末知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等。如使用本品，建議與其他殺菌劑聯合用藥治療。
規格
1.25g(美洛西林1.0g，舒巴坦0.25g)。
用法用量
靜脈滴注，用前用適量注射用水或氯化鈉注射液溶解後，再加入0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液100ml中靜脈滴注，每次滴注時間為30～50分鐘。
成人劑量：每次3.75g(美洛西林3.0g，舒巴坦0.75g)，每8小時或12小時一次，療程7～14天。
不良反應
本品通常耐受性良好，常見不良反應為：
1、胃腸道反應：
如腹瀉、噁心、嘔吐等。腹瀉通常在治療期間或不再繼續用藥時即可消失，出現嚴重和持續腹瀉時，應考慮到出現潛在致命的抗生素誘發低膜小腸結腸炎的可能性，這時必須立即停用本藥並採取相應的治療(如口服萬古黴素4×250mg/日)，禁用減少蠕動藥物。
2、過敏反應：
偶有過敏反應，通常為皮膚反應(例如皮疹、瘙癢)。出現蕁麻疹時(青黴素過敏即發蕁麻疹反應)必須停用本藥。也不能繼續用其它青黴素類消炎藥治療。
其它罕見過敏反應有嗜曙紅細胞增多，藥物性發熱、急性間質性腎炎及脈管炎。
個別病例出現致命的過敏性休克，常用的急救措施包括立即靜脈注射腎上腺素、靜脈注射擴容代用品及靜注高劑量皮質類固醇(成人用量相當於250mg～1000mg氫化潑尼松)等。
3、血液系統反應：
用高劑量本品時罕見血小板功能紊亂、如出血時間延長、紫瘢或黏膜出血，通常僅見於嚴重腎功能損害患者中。
若臨床上發生出血，並且對此症狀沒有其它公認的原因時，必須停用本藥。
個別患者出現白細胞減少或甚至粒細胞缺乏症、貧血或血小板減少症。
長期用藥應監測血象。
4、中樞神經系統：
高劑量靜注青黴素類藥物，因腦脊液中藥物濃度過高，可能出現焦慮、肌肉痙攣及驚厥等，腎功能損害患者若不調整劑量，由於大腦疾病增加了藥物進入腦脊液，可增加驚厥發生率。
5、局部反應：注射部位罕見血栓性靜脈炎或疼痛。
6、實驗室檢查：
轉氨酶(AST，ALT)一過性升高或鹼性磷酸酶升高、低鉀血症、膽紅素升高、肌酐升高、非蛋白氮升高及Coombs試驗陽性等。
禁忌
對青黴素類藥物或舒巴坦過敏者禁用。
注意事項
1、本品含美洛西林，其為青黴素類藥品，使用本品前應進行青黴素鈉皮內敏感試驗，陽性反應者禁用。治療中，若發生過敏反應，應立即停藥，並給予適當處理包括吸氧、靜脈套用糖皮質激素等。
2、本品與其它青黴素類藥物和頭孢菌素類藥物之間存在交叉過敏性。
3、本品臨用前用注射用水或5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解。剩餘溶液於4℃最多保存24小時。
4、延長療程時，應不定期檢查肝腎功能和血象。淋病患者初診及治療三個月後應進行梅毒檢查。
5、本品含青黴素類藥物美洛西林，使用本品後，用Clinitest，Benedict溶液或Fehling溶液檢查尿中葡萄糖的實驗結果會出現假陽性。建議使用本品後，採用葡萄糖氧化酶反應法(如Clinisitix或Tes-Tape法)進行此項檢查。
6、所有抗生素的使用中假性黏膜結腸炎都有報導，而且可能由輕度發展到危及生命，所以對使用本品後發生腹瀉的病人應謹慎處理。
抗菌素會改變引起腹瀉的普通菌叢，可能使梭狀芽孢桿菌大量生產。研究表明梭狀芽孢桿菌產生的毒素可能是引起腹瀉的主要原因。
在確定假性黏膜結腸炎的治療方案後，可開始適當的療法。輕度假性黏膜結腸炎可能是由於間歇服藥引起的。對較嚴重病例，應採取補充電解質、蛋白質和其它臨床對梭狀芽孢桿菌有效的抗生素的法。肝功能不全者用藥應謹慎，因用藥引起的肝功能異常是可恢復的。臨床中引發死亡的機率非常低，不到四百萬分之一，且通常是某種隱藏疾病或合併用藥引起的。
7、長期或重複使用本藥可導致耐藥細菌或酵母菌樣真菌的重度感染。任何原因引起的嚴重電解質紊亂的病人使用本藥時，應注意本藥中所含的鈉的影響。過敏性體質患者(例如支氣管哮喘、枯草熱或蕁麻疹)由於增大了過敏反應出現的機會，使用時必須謹慎。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可透過胎盤屏障，然而未發現有任何胚胎毒性作用。因此，使用本品時，應權衡利弊。
本品在適宜指征下可在妊娠期間使用。
本品可進入乳汁，故妊娠和哺乳婦女慎用。
兒童用藥
1-4歲兒童及體重超過3kg的嬰兒。每次給藥75mg/kg體重，每日2-3次。體重不足3kg者，每次75mg/kg，每日兩次。
老年用藥
可參照成人用劑量，但伴有肝、腎功能不良的患者，劑量應調整。
藥物相互作用
本品與高劑量肝素，抗凝血藥同時使用時，應監測凝血參數。
丙磺舒可抑制本品的腎排泄。
使用本品時患者的非酶尿糖反應，尿膽素檢測及尿蛋白測定可出現假陽性結果。
本品需避免與酸、鹼性較強(PH4.0以下或PH8.0以上)的藥物配伍使用。
藥物過量
目前尚缺乏詳細的研究資料。
本品使用量高，但劑量不宜超過15g(美洛西林12g，舒巴坦3g)。
藥理毒理
藥理作用：
本品為美洛西林鈉和舒巴坦鈉按4：1的比例組成的複方製劑。美洛西林屬青黴素類廣譜抗生素，主要通過干擾細菌細胞壁的合成而起殺菌作用；舒巴坦除對奈瑟菌科和不動桿菌外，對其它細菌無抗菌活性，但是舒巴坦對由β-內醯胺類抗生素耐藥菌株產生的多數重要的β-內醯胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐藥菌對青黴素類和頭孢菌素類抗生素的破壞，舒巴坦與青黴素類和頭孢菌素類抗生素具有明顯的協同作用。
本品對多種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌(包括有氧和厭氧株)均有殺菌作用，而且體外對多數細菌產生的β-內醯胺酶穩定。體外試驗表明，複方中的兩藥合用，可增強對多種產酶菌株和金黃色葡萄球菌、大腸桿菌的抗菌作用；與美洛西林單藥比較，本品對不動桿菌屬、糞產鹼桿菌、粘質沙雷菌、產氣桿菌、陰溝桿菌、枸櫞酸桿菌、痢疾桿菌、綠膿桿菌等的抗菌作用均有不同程度的增強。
另外，美洛西林體外還對以下微生物有抗菌活性：腸桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、摩根菌、枸櫞酸菌屬、克雷伯菌屬、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭菌屬、梭桿菌屬、多形桿菌屬等。
毒理研究：
目前尚無本複方的遺傳毒性、生殖毒性和致癌性研究資料，各單藥的毒理研究可參考以下相關資料。
美洛西林：
生殖毒性：在給予小鼠、大鼠和兔的劑量達人用劑量的2倍時，未發現本品有生育力損傷和對胎兒的毒性。但尚無充分和嚴格的孕婦臨床研究資料，動物與人的相關性尚不清楚，所以只有當確實需要時，才能在妊娠期使用。本品能通過胎盤，並在臍帶血和羊水中有很低的濃度。正在哺乳的母親的乳汁中可檢測到低濃度的本品，因此在給予哺乳的婦女時應謹慎。
舒巴坦：
生殖毒性：在給予小鼠、大鼠和兔的劑量達人用劑量的10倍時，未發現本品有生育力損傷和對胎兒的毒性。但是無充分和嚴格的孕婦臨床研究資料，動物與人的相關性尚不清楚。
藥代動力學
國內目前缺乏本品詳細的藥代動力學研究資料。
據資料介紹，美洛西林鈉給藥後吸收與分布較快，成人靜脈給藥1g、2g，1分鐘後平均血藥濃度分別為53.4μg /ml、152.0μg /ml，1小時後的血藥濃度為12.8μg /ml、47.8μg/ml，4小時後為0.5μg /ml、2.7μg/ml。t約為40分鐘。靜脈給藥3g，6小時後膽汁內濃度高達240～1070μg /ml，膽汁排泄率為65%～75%。舒巴坦鈉靜脈給藥1g，5分鐘後的血清濃度為130.2μg /ml， t約為1小時。美洛西林鈉/舒巴坦鈉給藥後迅速分布到各組織中，在血液、心、肺、腎、脾、肝中的濃度均很高，正常人腦組織中的濃度很低。大部分藥物(87%)由腎排泄。
貯藏
密閉，在涼暗（避光不超過20℃）乾燥處保存。
包裝
內包裝材質為注射劑瓶，丁基膠塞。
1支/盒。
有效期
24個月。
執行標準
YBH08122003
批准文號
國藥準字H20031213
生產企業
山西仟源製藥有限公司
核准日期
2006年8月8日
修訂日期
2008年9月12日
