成份
他氟前列素。
1-Methylethyl (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-2-[(1E)-3,3-difluoro-4-phenoxy-1-butenyl]-3,5-dihydroxycyclopentyl}-5-heptenoate
結構式: http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201608231635020456.png
分子式 CHFO
分子量 452.53
性狀
無色至淡黃色粘稠液體，幾乎不溶於水。
作用類別
眼科（青光眼）
適應症
用於降低眼內壓升高的患者開角型青光眼或高眼壓症。
用法用量
推薦劑量為患眼的結膜囊一滴，每天一次，在晚上。劑量不應超過每日一次，因為它已被證明，頻繁地給前列腺素類似物可能會降低眼內壓下降的影響。
不良反應
眼部不良反應報導在這些臨床研究中發生率為2%≥包括眼刺痛/刺激（7%），眼部瘙癢包括過敏性結膜炎（5%），白內障（3%），乾眼（3%），眼痛（3%），（2%）睫毛變黑，睫毛生長（2%），視力模糊（2%）。
非眼部不良反應報導在他氟前列素滴眼液0.0015%治療的患者，在這些臨床研究2%–6%發生頭痛（6%），（4%）普通感冒，咳嗽（3%）、尿路感染（2%）。
注意事項
1.色素
他氟前列素滴眼液已報導引起色素組織的變化。最常見的變化是虹膜色素沉著增加，眶周組織（眼瞼）一第二眼睫毛。色素沉著預計只要他氟前列素管理增加。色素的變化是由於黑素細胞的黑素含量增加而不是增加的黑素細胞數。停藥後的他氟前列素，虹膜色素沉著可能是永久性的，而眶周組織和睫毛的變化報導不著色在一些病人中是可逆的。患者接受治療的可能性增加色素沉著。增加色素沉著的長期影響是不知道。
虹膜顏色變化可能不明顯的幾個月至數年。通常，瞳孔周圍的棕色色素擴散中心向虹膜周邊和整個虹膜或虹膜的部分變得更為棕色。沒有痣和雀斑的虹膜似乎受治療的影響。而治療泰普羅斯能夠繼續在患者出現明顯增加基於虹膜的色素沉著，這些患者應定期檢查。[見患者諮詢信息（17.3）。
2.眼睫毛改變
泰普羅斯可能逐漸改變在治療眼睫毛和毳毛。這些變化包括增加長度，顏色，厚度，形狀和數量的睫毛。睫毛變化通常是可逆的停藥治療。
3.眼內炎症
泰普羅斯應採用積極的眼內炎症患者慎用（如葡萄膜炎，虹膜炎/）因為炎症加劇的可能。
4.黃斑水腫
包括黃斑水腫，黃斑囊樣水腫，已報導前列腺素F2α類似物治療期間。泰普羅斯應採用謹慎的無晶狀體眼患者，術後患者一個撕裂的晶狀體後囊，或與已知的黃斑水腫的危險因素的患者。
藥理毒理
降眼壓效果
當他氟前列素眼用溶液的0.00002〜0.005%滴入單個猴，觀察到依賴濃度的眼壓降低作用，相較於在0.0005%以上的濃度的鹼滴眼劑組這種效果是顯著。同樣，當為0.001%至0.005%的他氟前列素眼用溶液被重複每日滴眼一次持續5天的猴中，所有持續眼的期間穩定降眼壓下降在劑量的效應的衰減沒有觀察到。
作用機序
數據完整普羅斯特羧酸衍生物這是一種活性代謝產物，顯示出高親和性前列腺素FP受體（文=0.40nM）。使用猴，考慮房水動力學時0.005%他氟前列素眼用溶液一次，連續3至5天重複眼藥水每天氟照片術方法中，通過兩級恆壓灌注方法和125I-131I標記白蛋白灌注方法其中，未觀察到房水生產量的變化，顯著增加葡萄膜鞏膜外流。
針對Mechiryu作用
(1) 0.0015%Tapros滴眼液兔子一次28天重複1天滴眼，用雷射散斑的方法，觀察到視神經乳頭組織血流量的顯著增加來測定。
(2) 當Tapros眼用溶液0.0015%滴眼單個健康成人，血流速度的組織血流量的顯著增加和鄰近視神經乳頭視網膜附近觀察視神經頭視網膜動脈。
貯藏
密封，2-8°C保存。
有效期
24個月
