成份
化學名稱：(+)－(5Z，7E，24R)－9，10－開鏈膽甾－5，7，10(19)－三烯－1a，3b，24－三醇單水化物(triol monohydrate (+)－(5Z，7E，24R)－9，10－secocholesta－5，7，10(19)－triene－1a，3b，24－triol monohydrate)
其結構式為：
他卡西醇軟膏分子式：CHO·HO
分子量：434.66
性狀
本品為白色或微黃色軟膏
適應症
尋常性銀屑病（俗稱牛皮癬）
規格
2μg他卡西醇/g。
用法用量
通常1日2次適量塗抹在患部。
不良反應
本品在安全性評價對象3，666例中發現110例(3.0%)163件不良反應。
主要症狀有瘙癢31例(0.8%)、皮膚發紅19例(0.5%)、刺激感18例(0.5%)、微痛感15例(0.4%)等，與不良反應相關的臨床檢查值的變動為AST(GOT)上升12例(0.3%)、ALT(GPT)上升10例(0.3%)、ALp上升8例(0.2%)等。
他卡西醇軟膏禁忌
對本品成分有過敏史的患者禁止使用。
注意事項
1.重要的基本注意事項
尚未有血清鈣值上升的臨床報告，但因本品為活性維生素D3製劑，大量塗抹有血清鈣值上升的可能性，在症狀未得到改善的情況下停止使用。
2.用藥注意
使用部位：不要使用於眼的角膜、結膜。
孕婦及哺乳期婦女用藥
因為有關孕婦的安全性尚未確立，在孕婦或可能懷孕的婦女避免大量或長期大面積的使用。
兒童用藥
對出生低體重兒、新生兒、乳兒的安全性尚未確立。(使用經驗少)
老年用藥
一般來說，高齡者生理機能低下，注意不要過度使用。
藥物相互作用
合用注意（聯合用藥時的注意）
維生素D及其衍生物、α-骨化醇，骨化二醇，骨化三醇，馬沙骨化醇等，可能使血清鈣值上升。此時應立即停止使用本品和合用藥劑並觀察其發展狀況。
藥物過量
無
臨床試驗
臨床效果
對日本國內53個醫藥機構實施的包括對照的臨床試驗的有效性判定的532例中，經軟膏「相當好轉」以上的有效率表示如下。
在以銀屑病為對象與安慰劑的比較試驗證實了軟膏的有效性。
他卡西醇軟膏藥理毒理
1.對表皮細胞的增殖抑制作用
對白鼠表皮培養細胞及正常或銀屑病病灶來源的人表皮培養細胞，他卡西醇抑制DNA合成及抑制細胞增殖作用。
TPA(12-O-季葵醯基磷脂)塗抹而引起刺激細胞增殖的無毛白鼠的表皮上，他卡西醇抑制細胞增殖指標DOC(烏氨酸脫羧酶)的活性。並且通過給銀屑病患者4周塗抹軟膏可產生抑制DNA合成及抑制細胞分裂、S期細胞減少、抑制表皮細胞增殖作用。
2.對表皮細胞的分化誘導作用
就白鼠表皮培養細胞，他卡西醇有促進細胞內不溶性膜(cornified envelope)的形成，有使轉谷氨醯胺酶(transglutaminase、Tgase)活性上升的作用。就無毛白鼠的表皮，使Tgase活性上升。就正常人培養表皮細胞，他卡西醇促進細胞內不溶性膜的前驅蛋白質包殼(invogulin)的合成。
另外、用電子顯微鏡觀察銀屑病患者塗抹後的病灶部位的皮膚，發現角質層的蛋白模型(keratin pattern)的形成及具有表皮透明角質蛋白(keratohyalin)的顆粒層的形成等正常的角化傾向。
3.對表皮細胞的1α，25-(OH)2D3的特異蛋白受體有親和性對白鼠及正常人表皮細胞中的受體，他卡西醇有強的親和性。
藥代動力學
對健康成年男子及銀屑病患者，以他卡西醇的軟膏進行一次20～80mg或進行每日40～80mg連續7天經皮給藥試驗得到、對健康成人男子12例中3例的血清中檢出他卡西醇（26～33pg/mL），對銀屑病患者(n=17)全例均在檢出界限以下（25pg/mL）。
（動物藥代研究）
1.吸收
對無毛白鼠經皮塗抹(24小時塗抹)軟膏時，塗抹24小時以後的血漿中放射能濃度所得半衰期為1.34日。
2.分布
給大白鼠經皮塗抹(24小時塗抹)軟膏時，塗抹部位的皮膚中發現有高濃度的原形藥。且在肝臟、小腸組織內確認有比較高的濃度。
3.代謝
對大白鼠及狗皮下給他卡西醇、或對大白鼠經皮塗抹(24小時塗抹)軟膏時，在血漿中觀察到原形藥及代謝物1a，24(R)，25(OH)3D3。
4.排泄
對大白鼠及狗皮下給他卡西醇時，分別在第10天及第11天為止由尿中的排泄約為18%及13%、糞便中排泄約為76%及81%。
又對大白鼠進行一次(24小時塗抹)及連續7天經皮塗抹時，分別在一次塗抹11天后及最終塗抹終了後6天為止的尿糞中的排泄約為30%，與皮下給藥相同以糞中排泄為主。
貯藏
避光氣密容器室溫保存
包裝
10g×1支/盒；30g×1支/盒；100g×1瓶/盒
有效期
36個月
執行標準
JX20000176
