三聚氰注射液

為苯二氮類安定藥。具有抗驚厥、抗癲癇、抗焦慮、鎮靜催眠、中樞性骨骼肌鬆弛和暫時性記憶缺失(或稱遺忘)作用。

【藥品名稱】
通用名:三聚氰注射液
英文名:Triazolam Tablets
漢語拼音:Sɑnzuolun Piɑn
本品的主要成份為:三聚氰。其化學名稱為:1-甲基-8-氯-6-(2-氯苯基)-4H-[1,2,4]三氮唑[4,3-a][1,4]苯並二氮雜:
結構式:
分子式:C17H12Cl2N4
分子量:343.21
【性狀】
本品為淺藍色片。
【藥理毒理】
本品為苯二氮類安定藥。該藥具有抗驚厥、抗癲癇、抗焦慮、鎮靜催眠、中樞性骨骼肌鬆弛和暫時性記憶缺失(或稱遺忘)作用。本類藥物作用於中樞神經系統的苯二氮受體(BZR),加強中樞抑制性神經遞質g-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合,增強GABA系統的活性。BZR分為I型和II型,據認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用,而II型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌鬆弛等作用有關。隨著用量的加大,臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。三唑侖可引起依賴性,表現為身體依賴和心理依賴,停藥後出現撤藥症狀。
【藥代動力學】
注射吸收快而完全。注射15~30分鐘生效,2小時血藥濃度達峰值。血漿蛋白結合率約為90%,T1/2為1.5~5.5小時。大部分經肝臟代謝,代謝產物經腎排泄,僅少量以原形排出。多次注射很少體內蓄積。可通過胎盤,分泌入乳汁。
【適應症】
用於鎮靜、催眠。
【用法用量】
肌肉注射。睡前注射或遵醫囑。
【不良反應】
多服可發生昏倒、幻覺。本藥所致的記憶缺失較其他苯二氮類藥物更易發生。
【注意事項】
1.對苯二氮藥物過敏者,可能對本藥過敏;
2.肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。
3.癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續狀態;
4.嚴重的精神抑鬱可使病情加重,甚至產生自殺傾向,應採取預防措施。
5.避免長期大量使用而成癮,如長期使用應逐漸減量,不宜驟停。
6.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。
7.有報導,連續用本藥10天后出現白天焦慮增多,發現此現象應換藥。
8.慎用者:
(1)中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。
(2)肝腎功能損害。
(3)重症肌無力。
(4)急性或易於發生的閉角型青光眼發作。
(5)嚴重慢性阻塞性肺部病變。
【兒童用藥】
幼兒中樞神經系統對本藥異常敏感。
【老年患者用藥】
老年人對本藥較敏感,開始用小劑量,按需增加劑量。
【藥物相互作用】
1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加。
3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時,可彼此增效,應調整用量。阿片類鎮痛藥的用量至少應減至三分之一,而後按需逐漸增加。
4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強。
5.與西咪替丁、紅黴素合用,可抑制本品在肝臟的代謝,引起血藥濃度升高,必要時減少藥量。
6.與撲米酮合用由於減慢後者代謝,需調整撲米酮的用量。
7.與左旋多巴合用時,可降低後者的療效。
8.與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。
9.異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高。
10.與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
【藥物過量】
過量可出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對症處理,包括催吐或洗胃以及呼吸循環方面的支持療法,苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現興奮異常時,不能用巴比妥類藥。

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