β受體拮抗劑

β受體拮抗劑是一種藥物,禁用於嚴重左心室功能不全、竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯和支氣管哮喘的患者。心肌梗死患者及肝功能不良者應慎用。

基本信息

藥理作用

β受體阻斷作用

1.心血管系統:

(1)阻斷心臟β1受體,可使心率減慢,心肌收縮力減弱,心排出量減少;

(2)心肌耗氧量下降,冠脈血流量下降;

(3)對高血壓患者可使其血壓下降;

(4)還能延緩心房和房室結的傳導,延長心電圖的P-R間期(房室傳導時間)。

2.支氣管平滑肌:

支氣管的β2受體激動時使支氣管平滑肌鬆弛,β受體阻斷藥則使之收縮而增加呼吸道阻力。

但這種作用較弱,對正常人影響較少,只有在支氣管哮喘或慢性阻塞性肺疾病的患者,有時可誘發或加重哮喘的急性發作。

3.代謝:

(1)β受體阻斷藥可抑制交感神經興奮所引起的脂肪分解。

(2)當β受體阻斷藥與α受體阻斷藥合用時則可拮抗腎上腺素的升高血糖的作用。

(3)普萘洛爾並不影響正常人的血糖水平,也不影響胰島素的降低血糖作用,但能延緩用胰島素後血糖水平的恢復,掩蓋低血糖症狀如心悸等。

4.腎素:

β受體阻斷藥通過阻斷腎小球旁器細胞的β1受體而抑制腎素的釋放,這可能是其降血壓作用原因之一。

其他:普萘洛爾有抗血小板聚集作用。

臨床套用

(一)心律失常

對多種原因引起的快速型心律失常有效,如竇性心動過速,全身麻醉藥或擬腎上腺素藥引起的心律失常等。

(二)心絞痛和心肌梗死

對心絞痛有良好的療效。

對心肌梗死,長期套用可降低復發和猝死率。

(三)高血壓

能使高血壓患者的血壓下降,伴有心率減慢。

(四)其他

普萘洛爾用於輔助治療甲狀腺功能亢進及甲狀腺中毒危象,對控制激動不安,心動過速和心律失常等症狀有效,並能降低基礎代謝率。

普萘洛爾亦適用於偏頭痛、肌震顫、肝硬化的上消化道出血等。

不良反應

一般不良反應有噁心、嘔吐、輕度腹瀉等消化道症狀,偶見過敏性皮疹和血小板減少等。

嚴重的不良反應常與套用不當有關,可導致嚴重後果,主要包括:

(一)心血管反應

由於對心臟的β1受體阻斷作用,出現心臟功能抑制,特別是心功能不全、竇性心動過緩和房室傳導阻滯的患者,由於其心臟活動中交感神經占優勢,故對本類藥物敏感性提高,加重病情,甚至引起重度心功能不全、肺水腫、房室傳導完全阻滯以致心臟驟停等嚴重後果。

(二)誘發或加劇支氣管哮喘

由於對支氣管平滑肌的β2受體的阻斷作用,可使呼吸道阻力增加,誘發或加劇哮喘。

(三)反跳現象

長期套用β受體阻斷藥時如突然停藥,可引起原來病情加重,其機制與受體向上調節有關。

因此長期用藥者應逐漸減量直至停藥。

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