藥理作用
β受體阻斷作用
1.心血管系統:
(1)阻斷心臟β1受體,可使心率減慢,心肌收縮力減弱,心排出量減少;
(2)心肌耗氧量下降,冠脈血流量下降;
(3)對高血壓患者可使其血壓下降;
(4)還能延緩心房和房室結的傳導,延長心電圖的P-R間期(房室傳導時間)。
2.支氣管平滑肌:
支氣管的β2受體激動時使支氣管平滑肌鬆弛,β受體阻斷藥則使之收縮而增加呼吸道阻力。
但這種作用較弱,對正常人影響較少,只有在支氣管哮喘或慢性阻塞性肺疾病的患者,有時可誘發或加重哮喘的急性發作。
3.代謝:
(1)β受體阻斷藥可抑制交感神經興奮所引起的脂肪分解。
(2)當β受體阻斷藥與α受體阻斷藥合用時則可拮抗腎上腺素的升高血糖的作用。
(3)普萘洛爾並不影響正常人的血糖水平,也不影響胰島素的降低血糖作用,但能延緩用胰島素後血糖水平的恢復,掩蓋低血糖症狀如心悸等。
4.腎素:
β受體阻斷藥通過阻斷腎小球旁器細胞的β1受體而抑制腎素的釋放,這可能是其降血壓作用原因之一。
其他:普萘洛爾有抗血小板聚集作用。
臨床套用
(一)心律失常
對多種原因引起的快速型心律失常有效,如竇性心動過速,全身麻醉藥或擬腎上腺素藥引起的心律失常等。
(二)心絞痛和心肌梗死
對心絞痛有良好的療效。
對心肌梗死,長期套用可降低復發和猝死率。
(三)高血壓
能使高血壓患者的血壓下降,伴有心率減慢。
(四)其他
普萘洛爾用於輔助治療甲狀腺功能亢進及甲狀腺中毒危象,對控制激動不安,心動過速和心律失常等症狀有效,並能降低基礎代謝率。
普萘洛爾亦適用於偏頭痛、肌震顫、肝硬化的上消化道出血等。
不良反應
一般不良反應有噁心、嘔吐、輕度腹瀉等消化道症狀,偶見過敏性皮疹和血小板減少等。
嚴重的不良反應常與套用不當有關,可導致嚴重後果,主要包括:
(一)心血管反應
由於對心臟的β1受體阻斷作用,出現心臟功能抑制,特別是心功能不全、竇性心動過緩和房室傳導阻滯的患者,由於其心臟活動中交感神經占優勢,故對本類藥物敏感性提高,加重病情,甚至引起重度心功能不全、肺水腫、房室傳導完全阻滯以致心臟驟停等嚴重後果。
(二)誘發或加劇支氣管哮喘
由於對支氣管平滑肌的β2受體的阻斷作用,可使呼吸道阻力增加,誘發或加劇哮喘。
(三)反跳現象
長期套用β受體阻斷藥時如突然停藥,可引起原來病情加重,其機制與受體向上調節有關。
因此長期用藥者應逐漸減量直至停藥。