miRNA inhibitor是化學修飾的專門針對細胞中特異的靶miRNA的抑制劑。使用化學合成的方法合成miRNA inhibitors，特異的靶向和敲除單個的miRNA分子，可以削弱內源miRNA的基因沉默效應，提高蛋白表達量，進行功能缺失性（loss-of-function）研究，可以用來篩選miRNA靶位點，篩選調控某一基因表達的miRNA，篩選影響細胞發育過程的miRNA。化學合成miRNA mimics和inhibitors是近年來研究的一個新熱點，已經成為研究動植物基因家族功能的有用工具，並有望成為癌症治療和臨床研究的一種新策略。
miRNA inhibitor是化學修飾的RNA單鏈，能夠與成熟miRNA序列競爭性結合，其易於獲得，操作簡便，實驗周期短，可以很好地套用於miRNA功能分析研究，如細胞增殖、細胞凋亡、細胞分化、細胞遷移、幹細胞生長等方面功能研究。
miRNA inhibitor只需用轉染試劑包裹即可轉染進入細胞，無需構建載體的繁瑣操作，無需病毒防護方面的擔憂，用轉染對照即可觀察其轉染效率。
廣州市銳博生物科技有限公司提供miRBase資料庫中人、小鼠、大鼠的所有miRNA inhibitor，並不斷補充更新，其他物種的miRNA inhibitor需定製。
丹麥製藥公司Santaris Pharma近日宣布SPC3649 (LNA-antimiRTM-122)開始進入人體第一階段的臨床試驗，這是世界上首個在人體中試驗的microRNA藥物。這項研究由哥本哈根 PhaseOneTrials A/S組織管理，最多包含48名健康男性志願者。公司同時宣布研究的第一批健康志願者已經圓滿的完成了治療。SPC3649是由Santaris Pharma開發的C型肝炎的新型治療手段，第二階段在肝病病人上的試驗將會在2009年開始。
