GCLE

名稱：7-苯乙醯胺基-3-氯甲基頭孢烷酸對甲氧基苄酯(GCLE)
分子式：C24H23O5N2SCl
CAS No.: 104146-10-3
分子量：486.96
熔點 ℃: 153～160
質量指標及其它：
外觀 白色或類白色結晶性粉末
含量 (HPLC) ≥ 93.0%
水分 (K.F.) ≤ 0.5%
包裝： 25kg/ 桶
儲存： 乾燥、陰涼處，閉光儲存.
以7-ACA為中間體製備的頭孢菌素品種中，有60％以上的品種都可以用GCLE來生產。而且，以GCLE為中間體生產頭孢菌素時，產品收率更高、生產工藝更簡單、生產條件更溫和、產品成本更低，特別是在第四代頭孢如頭孢地尼，頭孢克肟，頭孢他定等的合成上比7-ACA有非常大的優勢；此外GCLE還用於合成一些利用傳統三大母核不能合成的新頭孢類藥物，如頭孢丙烯等。因此，目前國內外均在大力開展GCLE的開發與生產工作。 GCLE的生產原料是青黴素工業鹽。我國是全世界最大的青黴素工業鹽生產國，2002年青黴素工業鹽產量達到了2.2萬噸，占全球市場的60％。2003年全國青黴素工業鹽產量比2002年增長了1.1萬噸以上，增幅為50％，總產量達到了3.4萬噸，占世界總產量的70％以上。據國家權威部門統計，2003年全國生產的3.4萬噸青黴素工業鹽，各生產廠自行生產消耗掉1.5萬噸、對外出口量為1.35萬噸，總計2.85萬噸。國內仍有5500噸的富餘。加之國家在2004年已經完全取消出口退稅的政策，導致國內青黴素工業鹽大量過剩。如此就形成了一對矛盾：一方面,我國每年要花費大量的外匯用於購買GCLE或者由此合成的頭孢菌素原料藥,而生產該產品的原料青黴素工業鹽在國內市場上又嚴重地過剩。因此GCLE將成為我國頭孢菌素醫藥工業投資重點和青黴素工業結構調整的關鍵產品。