藥物作用
Doxepin HCl 為dibenzoxepin衍生之三環化合物,雖是強效的H1和H2受體拮抗劑,可競爭性抑制組織胺之生物活化作用(biological activation),但其止癢作用的真正機轉尚未清楚。
藥物動力學
局部塗抹doxepin藥膏後,全身吸收的程度未知。本藥吸收進入血液循環後,大部份在肝臟進行 first-pass metabolism ,主要代謝成具有藥理活性之desmethyldoxepin,進一步代謝成doxepin-N-oxide、hydroxydoxepin、hydroxydoxepin glucuronide等排泄於尿液中。Doxepin與desmethyldoxepin之排除半衰期分別為8-25小時及33.2-80.7小時,doxepin 之分布體積約為9-33L/kg,蛋白質結合率約79-84%,可通過BBB及胎盤,也會分泌至乳汁。
適應症
短期(≦8天)緩解濕疹性皮膚炎所引起之中重程度搔癢症狀,包括異位性皮膚炎(atopic dermatitis)或單純性慢性苔蘚(lichen simplex chronicus)等。
不良反應
最常見之副作用為嗜睡,如有過度嗜睡之現象發生,須減少每日塗藥次數或單位面積塗藥量、減少塗藥之體表面積或停止給藥。其他較少見之副作用為口唇乾燥、口渴、頭痛、眩暈、情緒變化、味覺改變等。
此外,常見之局部副作用為灼熱與刺痛感,情況多屬輕微,約25%較嚴重,少數患者可能因而須停藥。其他較少見之副作用為癢感加劇、濕疹惡化、皮膚乾燥緊繃、水腫、感覺異常等。